Фармакодинамика инсулина длительного действия деглюдек, показания, аналоги, противопоказания, цена, отзывы, побочные эффекты и взаимодействия

Инсулин деглюдек – гипогликемическое средство, которое наиболее часто используют при сахарном диабете 1 типа и более редко – при 2 типе.

Препарат

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации лекарственное вещество обозначается кодом A10AD06. Международное непатентованное наименование (МНН): Insulin degludec.

Состав

Основные действующие вещества:

• Инсулин деглудек.

Препарат также содержит вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Основное торговое название лекарственного средства – «Тресиба». Препарат выпускается в виде прозрачного раствора со шприцом-ручкой для подкожных инъекций.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Инсулин деглудек – инсулин ультрадлительного действия, который, в отличие от гларгина, активен при физиологическом рН. Добавление гексадекандиовой кислоты к лизину в положении В29 приводит к образованию мультигексамеров в подкожных тканях. Это позволяет сформировать подкожное депо, что приводит к медленному высвобождению инсулина в системное кровообращение.

Формула

Циркулирующий препарат в крови оказывает свое действие путем связывания с рецепторами инсулина. Инсулиновые рецепторы содержатся на всех клетках организма в разных количествах. Эритроциты экспрессируют лишь несколько сотен рецепторов, тогда как клетки печени и жировые клетки – несколько сотен тысяч.

Инсулиновые рецепторы расположены внутри клеточной мембраны и, следовательно, принадлежат к группе трансмембранных рецепторов или интегральных мембранных белков. Они представляют собой гетеротетрамерные гликопротеины – состоят из 4 субъединиц, двух внеклеточных α-субъединиц и двух β-субъединиц, охватывающих клеточную мембрану. Α и β-субъединицы ковалентно связаны дисульфидными мостиками. Одна молекула может связываться с каждой α-субъединицей. Β-субъединицы обладают так называемой активностью тирозинкиназы.

Когда инсулин связывается с α-субъединицами, происходит конформационное изменение и связанная активация β-субъединичной тирозинкиназы.  Поскольку β-субъединицы фосфорилируют свои собственные остатки тирозина, этот процесс также называют аутофосфорилированием. Это, в свою очередь, приводит к конформационному изменению, и высвобождению различных сигнальных веществ. Таким образом, рецептор необходим для суммирования передачи сигнала от внешней поверхности клетки к внутренней части клетки.

Сигнал инсулина соединяется через вышеуказанные переходные белки путем образования сигнальных комплексов к различным внутриклеточным сигнальным каскадам. Сигнальные пути инициируют различные процессы в клетке – ускоряют поглощение глюкозы, липидный и белковый обмен, а также приводит к экспрессии различных генов.

Препарат имеет быстрое начало действия 30-90 минут (аналогично гларгину). Пик активности отсутствует из-за медленного высвобождения в системный кровоток. Продолжительность действия составляет более 24 часов.

Показания и противопоказания

Исследования показали, что пациенты, принимающие препарат, нуждаются в значительно меньших дозах базального инсулина, чем те, которые принимают гларгин U100. Препарат также обладает способностью смешиваться с другими инсулинами, тем самым улучшая гликемический контроль. Другие инсулины длительного действия обычно плохо смешиваются с препаратами.

Лекарство изучалось как альтернатива инсулиновому гларгину в исследовании BEGIN. 629 пациентов с диабетическим расстройством 1 типа были случайно распределены в соотношении 3:1 на прием деглудека (n = 472) или гларгина (n = 157) в дополнение к аспарту. Через 52 недели у пациентов, получавших деглудек, наблюдалось сходное с гларгином снижение HbA1c (0,40% против 0,39%). Неблагоприятные реакции были одинаковыми в двух группах лечения; ночная гипогликемия (между полуночью и 6 утра) встречалась реже при приеме деглудека (3,91 против 5,22%, p = 0,024), чем гларгина. Снижение заболеваемости гипогликемией рассматривалось как терапевтическое преимущество, поскольку гипогликемия – основная проблема применения инсулиновых препаратов.

В другом исследовании 995 пациентов с диабетом 2 типа были рандомизированы для употребления либо деглудека (n = 755), либо гларгина (n = 251), в дополнение к другим препаратам. Пациенты в этом исследовании имели средний HbA1c – 8,3-8,4%. Через 52 недели ученые установили, что гларгин, как и деглудек сопоставимо снижал HbA1c (-1,10 против -1,18%). Общие показатели гипогликемии были значительно ниже при применении деглудека.

Побочные действия

Существенным побочным эффектом терапии инсулином является гипогликемия. В метаанализе клинических испытаний, опубликованных в июле 2012 года, было обнаружено 39-47,9 случаев гипогликемии (определялось как глюкоза крови <56 мг/дл). Показатели ночной гипогликемии варьировались от 3,7 до 5,1 случая в год.

Гипогликемия

Дозировка и передозировка

Препарат рекомендуется вводить 1 раз в одно и то же время суток. Медикамент можно применять в комбинации с пероральными гипогликемическими средствами или в качестве монотерапии. Дозировка препарата и инструкция по применению определяется индивидуально с лечащим врачом.

Взаимодействие

Медикамент взаимодействует со всеми препаратами, которые влияют на сахар в русле крови.

Аналоги

Основные аналоги и заменители препарата:

Метформин

Отзывы

Мнение компетентного врача и пациента.

Лекарство действует в течение всего дня и помогает эффективно контролировать гликемию пациента. Дозу необходимо настраивать вместе с врачом, чтобы избежать развития серьезных осложнений в виде гипогликемии. Важно строго следовать графику введения лекарства.

Александр Викторович, диабетолог

Принимаю ежедневно препарат уже в течение 2 лет. Серьезных негативных реакций не отмечаю. Иногда возникает тремор, головокружение и сердцебиение, но они быстро исчезают, если принять сахарозу. До этого использовать другой препарат, который вызывал сильные гипогликемические приступы. Буду вводить и дальше.

Борис, 33

Цена (по РФ)

Средняя рыночная стоимость препарат составляет 9000 российских рублей. Точную стоимость рекомендуется уточнять у фармацевта.

Совет! Препарат отпускается по рецепту.