Инструкция по применению «Ринсулина Р», форма выпуска, состав, механизм действия, показания, побочные эффекты, цена, отзывы и аналоги

«Ринсулин Р» – человеческий инсулин короткого действия, который применяют для лечения сахарного диабета первого и второго типа. В статье мы разберем «Ринсулин Р» – инструкция по применению.

Препарат

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации лекарственный препарат обозначается кодом А10АВ01. Международное непатентованное наименование (МНН): Insulin human.

Состав

Основное действующее вещество:

• Человеческий растворимый инсулин.

Вспомогательные вещества: вода для инъекций, глицерол и метакрезол.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде раствора для инъекций. Медикамент можно вводить подкожно, внутривенно или (редко) внутримышечно. В большинстве случаев препарат вводят подкожно (с помощью авторучки) с помощью специальной ручки. Внутривенно инсулин необходимо вводить только с особой осторожностью, поскольку он начинает очень быстро действовать. Шприц-ручка для «Ринсулин Р» должна быть в аптечке каждого диабетика.

Инъекция

Внутримышечное введение обычно приводит к ускорению эффекта. Однако при введении в области травмированных мышц эффект может даже полностью отсутствовать.

Фармакодинамика и фармакокинетика: описание

В 1921 году Фредерику Бантингу и Чарльзу Бесту в Университете Торонто впервые удалось получить инсулин из ткани поджелудочной железы. В течение нескольких десятилетий было ясно, что выделения железы могут снизить уровень сахара в крови. Однако предыдущие попытки других ученых были безуспешными, поскольку они использовали неочищенный инсулин. Первые испытания были выполнены на собаках, у которых была удалена поджелудочная. В 1922 году им удалось спасти 13-летнего диабетика, Томас Леонард, который страдал от болезни в течение полутора лет и попал в кому. В 1923 году был выделен первый инсулин из крупного рогатого скота, и в том же году Бантинг и Джон МакЛеод, директор института, получили Нобелевскую премию по физиологии и медицине.

В последующие десятилетия инсулин был получен из поджелудочной рогатого скота и свиней в больших масштабах. Инсулин свиней и других животных незначительно отличается от человеческого инсулина: у свиней только одна, а у скота 3 аминокислоты заменены другими. В 1946 году использовался инсулин NPH. В 1982 году человеческий инсулин был впервые произведен генетически модифицированными бактериями. Между тем дрожжевой гриб также может синтезировать этот белок. С 1996 года также появились искусственные инсулины, которые действуют быстрее, чем естественный.

Полипептид

Инсулин представляет собой макромолекулу с молекулярной массой около 5700 дальтон. Он состоит из двух более длинных полипептидов. Две цепи связаны двумя дисульфидными мостиками, образованными между цистеиновыми строительными блоками полипептидов. Третий дисульфидный мост существует в цепи А. Он служит для стабилизации пространственной структуры.

Образование водородных связей между атомами кислорода карбонильных групп и атомами водорода амидных групп двух полипептидных цепей приводит к вторичной структуре инсулина: молекулярные цепи контактируют спирально. А-цепь образует две α-спирали, которые разделены блоком аминокислот.

В растворе инсулин имеет тенденцию образовывать димеры, образуя водородные связи, т.е. собираться в пары молекул. В присутствии цинка димеры образуют так называемые гексамеры.

Повышение содержания сахара в крови (около 4 ммоль/л крови) является наиболее важным стимулом для секреции инсулина. Молекулы глюкозы поглощаются различными переносчиками глюкозы и метаболизируются через гликолиз, цикл Кребса и дыхательную цепь.

В результате метаболизма глюкозы концентрация АТФ увеличивается, а АТФ-зависимые калиевые каналы закрываются. Таким образом, возникает деполяризация клеточной мембраны. Приток кальция через потенциал-зависимые кальциевые каналы приводит к инициированию экзоцитоза . В результате инсулинсодержащие везикулы сливаются с мембраной. Высвобождение содержимого везикул во внеклеточное пространство приводит к высвобождению инсулина из бета-клеток.

Увеличение концентрации жирных кислот и аминокислот также оказывает слабый стимулирующий эффект на секрецию инсулина. Гормоны – гастрин, секретин, глюкоганоподобный гормон – оказывают стимулирующее действие на синтез и высвобождение инсулина. Секреция гормона не является линейной. Примерное каждые 3-6 минут инсулин высвобождается в кровоток.

Показания и противопоказания

Действие препарата опосредуется связыванием с рецепторами на клеточной поверхности печени, мышц и жировой ткани, которые вызывают внутриклеточный сигнальный каскад. Инсулин влияет на метаболизм глюкозы с помощью нескольких механизмов. Наиболее важные биологические эффекты включают:

• Ускорение поглощения глюкозы в мышечных и жировых клетках (транслокация транспортеров глюкозы);
• Ускорение поглощения аминокислот и калия в мышечных и жировых тканях;
• Индукция синтеза и хранения гликогена в печени и мышцах;
• Увеличение синтеза триглицеридов в печени и жире (так называемый антилиполитический эффект);
• Хранение аминокислот в мышцах;
• Ингибирование печеночного глюконеогенеза;
• Ингибирование протеолиза;
• Ингибирование гликогенолиза;
• Регулирование роста и пролиферации клеток путем активации транскрипции генов, контролирующих клеточный цикл.

Уровни глюкозы в плазме и секреция инсулина влияют друг на друга. В результате здоровый организм может поддерживать постоянный уровень гликемии даже во время потребления большого количества еды.

Гликогенолиз

Основное показание к применению – инсулинозависимый диабет. При инсулиннезависимом диабете препарат используется только при неэффективности других веществ.

Побочные действия

Основные побочные реакции:

• Аллергические кожные реакции;
• Периферические невропатия;
• Зрительные нарушения (рефракционная аномалия);
• Разрушение кожной жировой ткани;
• Реакции гиперчувствительности кожи на месте инъекции.

Очень редкие неблагоприятные эффекты:

• Кожная сыпь;
• Гипергидроз;
• Диспепсические расстройства;
• Затрудненное дыхание;
• Усиленное сердцебиение;
• Пониженное кровяное давление и обморок;
• Постоянные изменения в глазах (диабетическая ретинопатия);
• Удержание воды в ткани.

Дозировка и передозировка

Медикамент рекомендуется вводить за 30 минут до приема пищи. Дозировка и способ введения определяется только врачом. Средняя доза – 0,3-1 МЕ на килограмм массы тела. Дозировка зависит от индивидуальных особенностей пациента. У некоторых пациентов (инсулинорезистентных) может потребоваться введение большей дозы препарата.

Взаимодействие

При приеме следующих активных ингредиентов эффект медикаментозного средства значительное увеличивается:

• ИМАО;
• Бета-ингибитор;
• Ингибиторы АПФ;
• Фибраты (препарат для снижения холестерина);
• Флуоксетин;
• Пропоксифен;
• Пеноксифиллин;
• Антибиотики из группы сульфонамидов;
• Салициловая кислота.

Эффект гормонального вещества снижается, и, следовательно, потребность в инсулине увеличивается при использовании:

• Глюкокортикоидов;
• Гормонов щитовидной железы;
• Диуретиков
• Бета2-адренергических агонистов;
• Даназола;
• Гормонов роста;
• Глюкагона и диазоксида;
• Эстрогенов и прогестинов;
• Изониазидов;
• Психотропные препараты из группы фенотиазинов;
• Средств для лечения астмы – сальбутамол и тербуталин;
• Ингибиторов протеазы ВИЧ-1.

Блокаторы бета-адренорецепторов, клонидин, литий (для депрессии) или алкоголь могут увеличивать и уменьшать гипогликемический эффект препарата.

Клонидин

Под действием бета-блокаторов, клонидина, гуанетидина и резерпина, могут возникать серьезные вегетативные дисфункции.

Отзывы

Мнение компетентного врача и пациента.

«Ринсулин Р» – эффективный гипогликемический препарат, который наиболее часто назначают инсулинозависимым диабетикам. Препарат характеризуется относительно быстрым периодом полураспада и минимальным риском возникновения тяжелой гипогликемии. Перед применением нужна консультация врача.

Петр Васильевич, диабетолог

Прописали препарат около 1 года назад. Ежедневно делаю уколы под кожу. Неблагоприятных эффектов не отмечаю. Буду дальше принимать медикамент.

Виктор, 22

Аналоги

Основные аналоги и заменители препарата:

Цена (по РФ)

Средняя стоимость препарата – 400 российских рублей. Окончательную стоимость рекомендуется уточнять у ритейлера или в аптеке у фармацевта.

Важно! Купить препарат можно только по рецепту врача.