Инструкция по применению «Янувии», показания, состав, противопоказания, механизм действия, отзывы, аналоги, цены

«Янувия» – гипогликемическое лекарственное средство, которое используется в медицинской практике для долгосрочного лечения неинсулинозависимого диабета. В статье мы разберем, что такое «Янувия» – инструкция по применению.

«Янувия»

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации «Янувия» обозначается кодом А10ВН01. Международное непатентованное название (МНН): Sitagliptin (латынь).

Состав

Основное действующее вещества:

• Ситаглиптин фосфата моногидрат.

Препарат также содержит вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Лекарство «Янувия» выпускается в виде таблетки по 25, 50, 100 мг активного вещества. Страна-производитель медикаментозного препарата – Нидерланды. Медикамент отпускается в аптеках по официальному рецепту врача.

Фармакодинамика и фармакокинетика: описание

Эффект ситаглиптина основан на ингибировании экзопептидаз, которые метаболизируют глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1). Высвобождение ГПП-1 стимулирует секрецию инсулина. Ситаглиптин приводит к гликемии крови у больных сахарным диабетом.

Ситаглиптин

Максимальная концентрация в плазме после приема 100 миллиграммов ситаглиптина достигается через четыре часа. Период полувыведения плазмы составляет около полусуток. Абсолютная биодоступность после приема внутрь составляет 90%. Связывание с белками плазмы составляет около 38%, общий объем распределения – 198 литров. Большая часть вещества (79 процентов) выводится из организма без изменений с мочой. Только небольшая часть метаболизируется ферментами цихрома P450 – CYP3A4 и CYP2C8.

Твердое вещество находится в форме моногидратного фосфата и представляет собой белый, кристаллический и негигроскопичный порошок. Молекулярная масса составляет 523,32 г/моль. Ситаглиптин растворим в воде, слабо растворим в метаноле, очень слабо растворим в этаноле, ацетоне и ацетонитриле, а также практически нерастворим в изопропаноле.

В химическом синтезе ситаглиптина должна быть проведена стадия кристаллизации и гидрирование при давлении 250 фунтов на квадратный дюйм (≈17 бар) с использованием родиевого катализатора. По моделированию белка была разработана оптимизированная трансаминаза, которая была на 25 000 эффективнее естественного типа.

Показания и противопоказания: рекомендации

Ситаглиптин используется для лечения неинсулинозависимого и обычно принимается один раз в день в разовой дозе. Важно понимать, что препарат применяется не для краткосрочного лечения гипергликемии, а для улучшения реакции на инсулин в течение длительного времени.

Ситаглиптин был одобрен для монотерапии, а также для использования в комбинации с метформином или глитазоном. В 2007 году Европейская комиссия дала разрешение на маркетинг в Европейском союзе (ЕС). Ситаглиптин для перорального применения в комбинации с метформином или тиазолидиндиона утвержден с 2008 года в России.

Метформин

Ситаглиптин был первым в новом классе препаратов, называемых ингибиторами дипептидилпептидазы. Ингибиторы ДПП-4 являются второй группой препаратов, кроме инкретиновых миметиков, основанных на эффекте инкретина.

Ситаглиптин одобрен для лечения неинсулинозависимого диабета. Препарат используется в том случае, если другие пероральные противодиабетические средства не действуют.

Клинические исследования показали, что эффект препарата зависит от уровня сахара в крови. Поскольку действие ситаглиптина происходит через ГПП-1, в отличие от некоторых ранее утвержденных пероральных антидиабетических лекарств, практически отсутствует риск гипогликемии, связанной с передозировкой ситаглиптин. В отличие от эксенатида, ситаглиптин может принимать в виде таблеток.

Снижение массы тела, наблюдаемое с помощью экзенатида, не было продемонстрировано для ситаглиптина. Лечение ситаглиптином не приводит к увеличению веса – частому побочному эффекту некоторых других противодиабетических препаратов. Кроме того, некоторые исследования предоставили доказательства того, что ингибитор дипептидилпептидазы может защитить поджелудочную от повреждений. Однако фактическая клиническая значимость этого наблюдения неясна.

Основные противопоказания к применению:

• Гиперчувствительность к препарату;
• Инсулинозависимый диабет;
• Тяжелые метаболические расстройства, связанные с диабетом (диабетический кетоацидоз;
• От умеренной до тяжелой нефропатии из-за отсутствия соответствующего опыта.

Для лечения активным веществом требуется специальный медицинский контроль. Если ситаглиптин сочетается с сульфонилмочевиной, это может привести к внезапной гипогликемии; если необходимо, врач должен уменьшить дозировку сульфонилмочевины.

После начала продаж ситаглиптина у некоторых пациентов наблюдались серьезные анафилактические реакции. Эти реакции включают отек сосудов и тяжелые кожные реакции. Если есть подозрение на реакцию гиперчувствительности, препарат следует немедленно прекратить принимать. Затем лечение диабетом следует продолжать с другими препаратами.

На сегодняшний день существует очень мало исследований, проведенных исследований по использованию ситаглиптина у беременных женщин. Однако в экспериментах на животных уже отмечались пороки развития в высоких дозах. Потенциальный риск у людей неизвестен. Из-за отсутствия результатов, активный ингредиент не следует принимать во время беременности.

Исследования на животных показали, что ситаглиптин переходит в грудное молоко. Поэтому активный ингредиент не следует принимать во время кормления грудью. Поскольку нет исследований по эффектам и переносимости у детей, ситаглиптин нельзя использовать у людей моложе 18 лет.

Побочные действия

Противопоказания включают нефропатию, грудное кормление и беременность. Наиболее частыми побочными эффектами (1-10 пациентов) являются головная боль и гипогликемия. В сочетании с сульфонилмочевинами и инсулином может возникать очень сильная гипогликемия. Иногда (у 1-100 пациентов) возникает головокружение, запор и зуд. Существуют и другие побочные реакции, такие как расстройства кожи или скелетных мышц, но их частота распространённости неизвестна.

Головокружение

Употребление препарата может увеличить риск развития острого панкреатита. Однако до сих пор есть только ограниченное количество случаев. В случае тошноты, рвоты, потери аппетита и боли в животе следует немедленно прекратить использование препарата, а также проконсультироваться с квалифицированным специалистом.

Дозировка и передозировка

Таблетки от диабета «Янувия» можно принимать вне зависимости от приема пищи. Ежесуточная рекомендованная доза – 1 таблетка. Диабетику необходимо принимать препарат по схеме лечения, определенной врачом.

Не рекомендуется принимать больше 300 мг в сутки, поскольку существует риск возникновения передозировки. У пациентов при передозировке возникали минимальные отклонения QTc интервала.

Взаимодействие

До сих пор в клинических испытаниях не было показано взаимодействия ситаглиптина с другими агентами, которое потребовало бы специального указания на изменение дозы. При комбинации с сердечными гликозидами наблюдалось небольшое повышение уровня препарата в плазме. Однако не рекомендуется регулировать дозировку обоих препаратов самостоятельно. Описаны изолированные случаи острого панкреатита.

Гликозиды

Аналоги

Основные аналоги и заменители препарата (замена):

Отзывы

Мнение врача и пациента.

Основное достоинство препарата – минимальный риск развития гипогликемии. Медикамент назначается в том случае, если изменения диеты или физической активности не произвели нужного эффекта. Основной недостаток медикамента – побочные реакции в виде панкреатита.

Петр Алексеевич, диабеолог

Врач назначил препарат, поскольку другие не подействовали. Принимаю уже вторую неделю и вижу эффекты – стабилизировали показатели глюкометра, пропало чувство жажды и улучшилось психическое самочувствие. Побочных реакций не ощущаю.

Виктор, 28

Цена (по РФ)

Стоимость препарата варьируется от 2000 до 3500 рублей.

Совет! Не рекомендуется самостоятельно заменять «Янувию» препаратами отечественного производства. Аналоги необходимо подбирать под контролем врача.