Инструкция по применению «Вилдаглиптина», показания, цены, противопоказания, состав, аналоги, отзывы, механизм действия и побочные эффекты

Вилдаглиптин – гипогликемическое лекарственное средство, которое используется в клинической практике для лечения неинсулинозависимого диабета. В статье мы разберем вилдаглиптин – инструкция по применению.

Препарат

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации вилдаглиптин обозначается кодом A10BH02. Международное непатентованное наименование (МНН): Vildagliptin.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток по 100 и 50 мг.

Фармакодинамика и фармакокинетика: описание

Вилдаглиптин – ингибитор дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). Фермент инактивирует два (также называемых инкретинами) желудочно-кишечных гормона – глюкагоноподобный пептид 1 типа (ГП1Т) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГЗИП). Оба способствуют высвобождению инсулина, который высвобождается в ответ на употребление пищи.

Ингибиторы ДПП-4 при сахарном диабете 2 типа (СД2Т) приводят к повышенному высвобождению инсулинового вещества и уменьшенному эффекту глюкагона и, следовательно, к понижению гликемии.

Вилдаглиптин быстро абсорбируется после перорального введения. Пиковая концентрация в плазме наблюдается через 1-2 часа. Биологическая доступность составляет 85%. Вилдаглиптин метаболизируется примерно на 2/3, а остальная часть выводится в неизменном виде. Окисление через цитохромы и глюкуронидирование играют незначительную роль в метаболизации препарата. Основной метаболит не является фармакологически активным. Препарат на 85% устраняется через мочу и на 15% – через стул. Период полувыведения составляет от 2 до 3 часов.

Показания и противопоказания

Вилдаглиптин был протестирован примерно в десятке клинических исследованиях у людей с СД2Т. Концентрация HbA1c у пациентов варьировались от 7,5% до 11%. Все следующие исследования были двойными слепыми, а также продолжались 24 недели.

В трех исследованиях сравнивалась монотерапия вилдаглиптина (50 мг два раза в день) с другими противодиабетическими средствами. 760 человек лечились в течение года вилдаглиптином или метформином (1000 мг/сутки). В группе вилдаглтиптин средний уровень HbA1c снизился на 1,0%, в группе метформина – на 1,4%. Это различие не позволило твердо подтвердить первоначальную гипотезу о том, что вилдаглиптин был не менее эффективным, чем метформин. За половиной пациентов следили второй год, и результат был почти таким же, как и после первого года. Во втором исследовании значение HbA1c было снижено на 0,9% с вилдаглиптином и на 1,3% с росиглитазоном (один раз 8 мг/день). По сравнению с акарбозой (три раза по 110 мг/сут) было отмечено снижение уровня HbA1c в пользу вилдаглиптина (1,4% против 1,3%).

Акарбоза

В 4 исследованиях людям, которые были не удовлетворены гликемическим контролем при существующей антидиабетической терапии, назначали вилдаглиптин или плацебо. В первом исследовании использовали вилдаглиптин с метформином (≥1600 мг/день), во втором – с пиоглитазоном (45 мг/день) или глимепиридом (≥ 3 мг / день), а в четвертом – с инсулином (≥30E / день). При использовании всех 4 комбинаций вилдаглиптина может быть достигнуто значительно большее снижение концентрации HbA1c. В исследовании сульфонилмочевины разница между двумя дозами вилдаглиптина (50 000 мкг в сутки) была менее выраженной, чем в исследованиях метформина и пиоглитазона.

В другом исследовании 607 пациентов с ранее нелеченным диабетом типа 2 были разделены на четыре группы: первые получали вилдаглиптин (сто мг/день), вторая – пиоглитазон (тридцать мг/день), остальные две – вилдаглитин и пиоглитазо. При приеме лекарственного препарата HbA1c уменьшилась на 0,7%, с пиоглитазоном на 0,9%, с более низкой дозой на 0,5%, а с более высокой дозой – на 1,9%. Однако комбинированная терапия, используемая в этом исследовании, не соответствует рекомендациям по первоначальному лечению диабета 2 nbgf.

Инкретины имеют очень короткий период полураспада и быстро разрушается под действием фермента. Существуют различные испытания с вилдаглиптином как в монотерапии, так и в сочетании с другими терапевтическими вариантами – метформин и глитазоны.

Побочные действия

Побочные эффекты, чаще возникающие при вилдаглиптине, чем при плацебо, – головокружение, головная боль, периферический отек, запор, артралгия и инфекции верхних дыхательных путей. Гипогликемия возникает только в отдельных случаях.

Побочные эффекты, которые наблюдались во всех клинических испытаниях как при монотерапии, так и в сочетании с другими терапевтическими вариантами, – повышение уровня мочевой кислоты в крови и очень небольшое снижение уровня сыворотки щелочной фосфатазы.

Уровень трансаминаз редко поднимается. Однако гепатотоксические эффекты чаще наблюдаются при ежедневной дозе сто мг. Хотя летальные сердечные аритмии возникали в исследованиях на животных при высоких дозах вилдаглиптина, клинические испытания показали, что частота AV-блокада первой степени выше при приеме препарата.

Трансаминазы

В исследованиях на животных было показано, что препарат может вызывать некротические поражения кожи, а также нарушения функции почек. У людей такие состояния обычно не возникали. Тем не менее, Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) отложило утверждение до тех пор, пока не будет доказана безопасность медикамента.

Дозировка и передозировка

Вилдаглиптин доступен в виде таблеток по 50 мг. Препарат одобрен в России для лечения диабета типа 2 у взрослых пациентов. Суточная доза не должна превышать 50 мг. Перед началом терапии медикаментозным средством, а затем каждые три месяца в первый год, следует контролировать уровень трансаминаз.

Пациентам с нефропатией (клиренс креатинина ниже пятьдесят мл/мин), тяжелой гепатопатией и значительно повышенным уровнем трансаминаз (когда верхний предел нормы превышает более чем в 2,5 раза) запрещен препарат. Следует также проявлять осторожность при прогрессирующей сердечной недостаточности (NYHA III и IV), поскольку вилдаглиптин плохо изучен. Данных об использовании при беременности, лактации нет. Пациентам моложе 16 лет не рекомендуется использовать препарат.

Креатинин

В 2013 году два исследования выявили повышенный риск развития панкреатита и метаплазии клеток поджелудочной. Исследования были опубликованы в журналах, что побудило FDA и Европейское агентство по лекарственным средствам запросить дополнительные исследования по лечению риску возникновения панкреатита при применении медикаментов.

Взаимодействие

В клинических испытаниях не наблюдалось взаимодействие с другими лекарственными средствами. Вероятность взаимодействия низкая, поскольку вилдаглиптин не метаболизируется через надсемейство цитохрома Р450 и, таким образом, не препятствует деградации метаболизированных цитохромом Р450-препаратов. Препарат может взаимодействовать с другими противодиабетическими средствами, тиазидными диуретиками, кортикостероидами, препаратами щитовидной железы и симпатомиметиками.

Диуретик

Аналоги

Основные аналоги препарата.

Торговое название Действующее вещество Максимальный терапевтический эффект Цена за упаковку, руб.
«Несина» Алоглиптин 1-2 часа 1000
«Транжента» Линаглиптин 1-2 часа 1600

Отзывы

Мнение практикующего врача и пациента.

Вилдаглиптин назначают при неэффективности других методов лечения – изменения диеты, физической активности или отсутствия реакции на метформин. Лекарство эффективно снижает концентрацию моносахаридов в русле крови, однако может вызывать серьезные неблагоприятные эффекты, поэтому требуется проходить регулярные обследования.

Виктора Александрович, диабетолог

Назначили метформин, который не помог и вызвал сильную диспепсию. Потом поменяли на вилдаглптин, который улучшил гликемию и уменьшил симптомы. Появилось ощущение, что после приёма улучшилось пищеварение. Гликемию измеряют регулярно – всё в норме. Продолжу принимать и дальше.

Михаил, 35

Цена (по РФ)

Цена вилдаглиптина (50 мг/день) составляет 1000 рублей в месяц. Ситаглиптин (100 мг/сутки) – другой ингибитор ДПП-4 – почти в два раза дороже и стоит 1800 рублей в месяц; однако при отсутствии прямого сравнения неизвестно, являются ли эти два агента эквивалентными в этих дозах. Лечение метформином или сульфонилмочевинами даже при самой высокой дозе составляет менее 600 рублей ежемесячно.

Совет! Перед применением любых средств нужно консультироваться со специалистом, чтобы избежать возможных последствий. Самолечение может принести больше вреда, чем пользы.