Инструкция по применению «Галвуса», состав, механизм действия, побочные эффекты, показания, цены, отзывы, противопоказания и аналоги
«Галвус» – торговое название лекарственного препарата, который оказывает гипогликемический эффект и используется при сахарном диабете 2 типа (СД2Т). В статье мы разберем препарат «Галвус» – инструкция по применению.
Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации «Галвус» обозначается кодом A10BH02. Международное непатентованное наименование (МНН): Vildagliptin.
Содержимое
Состав
Основное действующее вещество:
- Вилдаглиптин.
Препарат также содержит вспомогательные вещества.
Форма выпуска
«Галвус» был выпущен в Европе компанией Novartis весной 2008 года для перорального лечения СД2Т после одобрения Европейской комиссией. Продажа была прекращена в Германии в 2014 году, потому что «не было достигнуто никакого соглашения относительно разумной цены. Аналоги отечественные были запущены в 2011 году.
Вилдаглиптин принимается перорально в виде таблетки с определенным количеством воды. Лекарственный препарат от сахарного диабета, содержащий 50 мг вилдаглиптина (согласно нормативной документации), представляет собой светло-желтоватую, плоскую и круглую таблетку, которая имеет диаметр 8 мм. Препарат отпускается по медицинскому официальному рецепту.
Фармакодинамика и фармакокинетика: описание фармакологических свойств
Глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП) и глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1) – инкретины, которые секретируется в кишечнике после приема пищи и поступают в кровоток. ГИП и ГПП-1 увеличивают синтез и высвобождение инсулина из бета-клеток островков Лангерганса, которые расположены в поджелудочной железе. ГПП-1 также снижает синтез глюкагона, основной задачей которой является повышение уровня сахара в крови и который образуется в α-клетках.
Также считается, что ГПП оказывает значительное влияние на метаболизм жирных кислот путем увеличения активности липазы в адипоцитах. Высвобождение ГПП бы может играть определенную роль в переваривании питательных веществ и производстве молока (липидный обмен). ГПП секретируется во время лактации у некоторых матерей. Что касается роли ГПП в метаболизме липидов, то в маленьких дозах они оказывают липогенное действие. ГПП является частью диффузной эндокринной системы и, как следствие, возникают трудности с изучением физиологических и клинических эффектов активного вещества. По сравнению с инсулином его эффекты не изучены до конца.
Инкретины действуют только на высвобождение инсулина. Преимущество этого способа действия заключается в том, что гипогликемия (т.е. чрезмерное снижение сахара в крови с последствиями) при приеме этого лекарства не возникает. Торможение высвобождения глюкагона также происходит только при повышенных уровнях глюкозы в крови.
Дипептидилпептидаза-4 (ДПП-4) представляет собой экзопептидазу, которая расщепляет дипептид из белков. Выделенный из кишечника ГПП-1 инактивируется в течение нескольких минут и больше не способствует снижению уровня гликемии.
Вилдаглиптин замедляет распад ГПП-1 путем ингибирования ДПП-4, тем самым обеспечивая более высокую и более продолжительную концентрацию ГПП-1 в крови. Увеличенное и продолжительное присутствие ГПП-1 увеличивает эндогенную продукцию и секрецию инсулина, а также замедляет синтез глюкагона. Эти эффекты снижают содержание глюкозы в крови. В качестве ингибитора DPP4 вилдаглиптин действует только в том случае, если одновременно продуцируется ГПП-1 и концентрация гликемии увеличивается. Это приводит к меньшему риску возникновения гипогликемии. Снижение HbA1c было обнаружено при приеме препарата, что отражает снижение уровня моносахаридов в крови за последние 8 недель.
При приеме препарата на голодный желудок максимальные уровни в плазме достигаются через 1,7 часа. Если таблетка принимается после еды, то максимальная концентрация сдвигается примерно до 2,5 часов после приема внутрь. В обоих случаях биодоступность составляет 85%.
Вилдаглиптин связывается с белками плазмы на 9,3%, что практически исключает риск взаимодействия с другими лекарственными средствами.
69% вилдаглиптина метаболизируется. 57% общей дозы гидролизируется в цианогруппу с образованием неактивного карбонового кислотного метаболита. ДПП-4 также частично способствует гидролизу вилдаглиптина.
Около 85% общей дозы выделяет из организма с мочой, а 15% – с фекалиями. Период полувыведения после внутривенного введения приблизительно 2 ч, а после перорального – 3 часа.
Показания и противопоказания
Вилдаглиптин используется в комбинации для лечения СД2Т и сочетается с метформином, сульфонилмочевиной или тиазолидиндионом. Однако безопасность и эффективность вилдаглиптина в тройной комбинации не установлены. Значение HbA1c также падает из-за терапии вилдаглиптином.
Абсолютные противопоказания:
- Инсулинозависимый диабет;
- Кетоацидоз;
- Тяжелая печеночная дисфункция, так как препарат может увеличить трансаминазы (ферменты печени)
- Беременность.
Относительные противопоказания:
- Умеренная и тяжелая почечная недостаточность;
- Пациенты с сердечной недостаточностью по NYHA III-IV из-за отсутствия опыта.
Побочные действия
При монотерапии вилдаглиптином периодически (1 из 100) возникала гипогликемия и увеличивалось содержание трансаминаз (ферментов печени). Такое увеличение фермента печени является показателем потенциального повреждения печени. Значения печени должны контролироваться при терапии. Из-за возможного повреждения печени препарат не следует принимать один раз в день. Рекомендуется разделить прием на две ежедневные дозы. Нередко у пациентов возникают инфекции мочевых путей. Инфекции наблюдались почти в три раза чаще в одном исследовании, чем при приеме плацебо.
В сочетании с метформином может возникнуть тремор, головная боль, головокружение, гипогликемиея, тошнота и иногда усталость. Принятый натощак, препарат может вызывать более серьезные симптомы.
Сообщалось о гипогликемии (при употреблении вилдаглиптина и глимепирида гипогликемия более распространена), тремор, цефалгия, головокружение, астения и иногда запор в сочетании с сульфонилмочевиной. Очень редко (менее чем у 1 из 1000 пациентов) развился назофарингит (воспаление слизистой оболочки носа и глотки). В сочетании с тиазолидиндином часто наблюдалось увеличение массы тела и периферический отек, а также астения и цефалгия.
Вилдаглиптин уменьшает HbA1c (маркер гликемии) от 0,5% до 0,8% (50 миллиграмм) или от 0,7% до 1,1% (100 мг) по сравнению с плацебо. Другие пероральные противодиабетические средства действуют более эффективно. Данных о долгосрочной безопасности или о последствиях поздних осложнений сахарного диабета нет.
В своем решении от 1 октября 2013 Федеральный комитет по контролю лекарств отметил отметил, что вилдаглиптин не отличается от других препаратов. В результате, изготовителю снова пришлось бы вести переговоры со страховыми компаниями о стоимости возмещения. Вместо этого Novartis решил отозвать все свои продукты в России 1 июля 2014 года.
Дозировка и передозировка
Рекомендуемая суточная доза, в зависимости от препарата, составляет 50 мг или 100 мг и должна быть разделена на две ежедневные (по 50 мг каждая). Вилдаглиптин можно принимать с пищей или с небольшим количеством воды.
Взаимодействие
В клинических испытаниях не наблюдалось взаимодействие с другими лекарственными веществами. Вероятность взаимодействия настолько низка, поскольку вилдаглиптин не метаболизируется через цитохром Р450.
Аналоги
Заменители медикамента (замена):
| Наименование препарата | Действующее вещество | Максимальный терапевтический эффект | Цена за упаковку, руб. |
| «Транжента» | Линаглиптин | 1-2 часа | 1750 |
| «Янувия» | Ситаглиптин | 2-4 часа | 1670 |
Отзывы
Я диабетик с двухлетним стажем. Начал пить лекарство этой группы около 4 месяцев назад. Вначале возник небольшой метеоризм, хотя препарат принимал по инструкции. Через неделю расстройства прошли, и гликемия полностью нормализовалась, как показали анализы. Других негативных эффектов или вреда не отметил.
Иван, 33
«Галвус» – относительной недорогой и эффективный препарат второго выбора, который используется в медицине при неэффективности других мер лечения. В принципе препарат эффективно снижает гликемию, не вызывает привыкания (если правильно использовать) и улучшает состояния пациентов.
Михаил Борисович, диабетолог
Цена (по РФ)
Стоимость препарат варьируется в широком диапазоне: от 600 до 1000 рублей за упаковку. Точную цену медикамента (медикаментозного средства) рекомендуется уточнять в аптеке.
Совет! Самостоятельное лечение может принести больше вреда, чем пользы. Использование препарата курсом разрешено после консультации с доктором. При диабетических осложнениях запрещено самолечение, поскольку оно может вредить пациенту.