Инструкция по применению «Пиоглитазона», механизм действия, состав, аналоги, цены, показания, противопоказания, побочные эффекты и отзывы

«Пиоглитазон» – гипогликемическое лекарственное средство, которое используется для лечения инсулиннезависимого диабета. В статье мы разберем, что такое пиоглитазон – инструкция по применению.

Лекарство

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации «Пиоглитазон» обозначается кодом A10BG03. Международное непатентованное наименование: Pioglitazon.

Состав

Основное действующее вещество:

  • Пиоглитазон.

Пиоглитазон (C19H20N2O3S, M r = 356,4 г/моль) относится к тиазолидиндионам. Он присутствует в медикаментах в виде рацемат. Химическое соединение не имеет запаха и практически нерастворимо в воде.

Форма выпуска

«Пиоглитазон» выпускается в виде таблеток по 15, 30 и 45 мг. Продукт одобрен в России для лечения диабета типа 2, либо как монотерапия, либо в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами или инсулином. В ЕС существуют гораздо более строгие рамки в отношении лекарства: препарат следует использовать только в случаях, которые не поддаются лечению.

Фармакодинамика и фармакокинетика: описание действия

В 1999 году был разрешен к продаже медикаментозный препарат. В 2010 году росиглитазон был отозван с рынка по рекомендации Европейского агентства по лекарственным средствам после обнаружения того, что он вызвал увеличение сердечно-сосудистого риска. С 2010 года единственным продаваемым продуктом является пиоглитазон, хотя его безопасность подвергается сомнению, и его использование было запрещено в нескольких странах, включая Францию, из-за возможности возникновения рака.

Тиазолидиндионы – группа химических веществ, которые сенсибилизируют клетки организма к действию инсулина. Они не влияют на секрецию инсулина в поджелудочной железе. Препараты связываются с ядерным рецептором в печени, жировых и мышечных клетках, что приводит к увеличению рецепторов инсулина и, следовательно, чувствительности. В этих тканях абсорбция и деградация глюкозы ускоряется, а глюконеогенез – замедляется.

После перорального введения максимальные концентрации в плазме достигаются в течение двух часов. Продукты питания задерживают абсорбцию, но не уменьшают количество поглощаемого активного ингредиента. Биодоступность составляет 83%. Лекарство гидроксилируется и окисляется в печени через систему цитохрома P450. Препарат метаболизируется в основном CYP2C8/9 и CYP3A4, а также CYP1A1/2. 3 из 6 идентифицированных метаболитов являются фармакологически активными и оказывают гипогликемический эффект. Период полувыведения вещества составляет от 5 до 6 часов, а активного метаболита – от 16 до 24 часов. При печеночной недостаточности фармакокинетика изменяется по-разному; в плазме увеличивается свободная, не протеиновая часть пиоглитазона.

Показания и противопоказания

Около 4500 человек с диабетом типа 2 принимали пиоглитазон в рамках исследований. В форме монотерапии пиоглитазон в основном сравнивался с плацебо. Также тщательно протестирована комбинация пиоглитазона с сульфонилмочевинами, метформином и инсулином. Метаанализы включают несколько (открытых) долгосрочных исследований, в которых диабетики получали пиоглитазон в течение 72 недель. Поскольку клинические исследования редко публикуются подробно, большая часть информации поступает из резюме или рефератов.

Лекарство и плацебо сравнивали в нескольких двойных слепых исследованиях продолжительностью до 26 недель. Одно исследование, в котором участвовало 408 человек, было полностью опубликовано. Результаты можно резюмировать следующим образом: в диапазоне от 15 до 45 мг/сут пиоглитазон приводил к зависящему от дозы уменьшению HbA1c и уровня глюкозы в крови натощак.

Гемоглобин

Для прямого сравнения с другим пероральным противодиабетическим средством имеется только краткая информация: при плацебо-контролируемом 26-недельном двойном слепом исследовании с 263 пациентами была обнаружена меньшая эффективность по сравнению с глибенкламидом.

Лекарство противопоказано при беременности и лактации, а также у детей и подростков. Пиоглитазон категорически противопоказано принимать при гиперчувствительности, инсулинозависимом диабете, кардиогенной недостаточности, умеренной и тяжелой гепатопатии и диабетическом кетоацидозе. При приеме лекарства нужно постоянно контролировать функцию печени, чтобы избежать развития тяжелых реакций.

Кетоацидоз

Побочные действия

Как и все глитазоны, пиоглитазон удерживает жидкость в организме, что может проявляться в виде отеков и анемии; в случае ранее перенесенной сердечной недостаточности могут возникать серьезные осложнения – отек легких. Сообщалось также, что пиоглитазон вызывает головную боль, инфекции верхних дыхательных путей, боли в мышцах, суставах и судороги ног. В долгосрочных исследованиях средний прирост массы составлял 5%, что связано не только с задержкой жидкости, но и с увеличением жировой ткани.

Монотерапия пиоглитазоном, по-видимому, не связана со значительным риском гипогликемии. Однако пиоглитазон повышает восприимчивость к сульфонилмочевинам или инсулину, что увеличивает риск гипогликемии при таких комбинированных методах лечения.

У некоторых пациентов повышался уровень трансаминаз. Повреждения печени, которые наблюдаются при приеме других глитазонов, не были выявлены при приеме лекарства. Общий холестерин может увеличиваться, но ЛПВП и ЛПНП остаются неизменными.

В сентябре 2010 года Управление по контролю за продуктами и лекарствами в США предложило исследовать препарат на риск рака мочевого пузыря. Ранее в двух клинических исследованиях наблюдалось увеличение заболеваемости раком при приеме лекарства. Ученые пришли к выводу, что статистически значимой связи между приемом препарата и развитием рака не существует.

Дозировка и передозировка

Пиоглитазон принимается один раз в день. Рекомендуемая начальная доза составляет от 15 до 30 мг/сутки; дозировку можно увеличивать постепенно в течение несколько недель. Поскольку троглитазон гепатотоксичен, ферменты печени следует регулярно контролировать при приеме медикамента в целях безопасности. Пиоглитазон не следует использовать при выявленных признаках заболеваний печени.

В настоящее время все еще существует большая сдержанность в использовании этих новых и дорогостоящих веществ, поскольку их осложнения и польза изучены в недостаточной мере.

Взаимодействие

Взаимодействия не описаны. Однако потенциал взаимодействия может существовать для веществ, которые ингибируют или индуцируют два наиболее важных деградирующих фермента –CYP2C8/9 и CYP3A4. Не рекомендуется комбинировать флуконазол с препаратом.

Флуконазол

Аналоги

Пиоглитазон – аналоги:

Наименование заменителя Действующее вещество Максимальный терапевтический эффект Цена за упаковку, руб.
«Репаглинид» Репаглинид 1-2  часа 650
«Метфогамма» Метформин 1-2 часа 100
«Метфогамма»

Отзывы

Мнение компетентного врача и диабетика.

Пиоглитазон – относительной дорогой препарат, который назначают пациентам при неэффективности метформина. Препарат может оказывать гепатотоксическое действие, поэтому пациентам необходимо регулярно проверять печень и сообщать о любых изменениях состояния врачу.

Борис Михайлович, диабетолог

Принимал метформин и другие препараты, которые не помогали. От метформина живот болел целый день, поэтому пришлось отказаться. Прописали «Пиоглар», пью уже 4 месяце и ощущаю явные улучшения – нормализовалась гликемия и улучшилось самочувствие. Побочных реакций не отмечаю.

Леонид, 32

Цена (по РФ)

Месячная цена на «Пиоглар» (от 15 до 45 мг/день) составляет от 2000 до 3500 российских рублей. Таким образом, пиоглитазон, как правило, дешевле, чем росиглитазон (4-8 мг/сут), который стоит от 2300 до 4000 рублей в месяц.

Внимание! Препарат отпускается строго по рецепту доктора. Перед применением необходимо проконсультироваться с квалифицированным медицинским специалистом.