Инструкция по применению «Амарила», состав, механизм действия, цена, аналоги, отзывы, побочные эффекты, взаимодействия и противопоказания

«Амарил» – лекарственный препарат, который оказывает выраженный гипогликемический эффект и используется при сахарном диабете 2 типа. В статье мы разберем «Амарил» – инструкция по применению.

«Амарил»

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации «Амарил» обозначается кодом A10BB12. Международное непатентованное наименование (МНН): Glimepiride.

Состав

Основное действующее вещество:

  • Глимепирид.

Препарат также содержит вспомогательные вещества.

Форма выпуска

«Амарил» выпускается в виде таблетки по 1, 2, 3, 4 мг для перорального введения.

Фармакодинамика и фармакокинетика: описание сахароснижающего действия

Глимепирид является производным сульфонилмочевины. Сульфонилмочевины стимулируют высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы. При длительном введении препарата уровни инсулина обычно снова снижаются без увеличения концентрации глюкозы в крови. Долгосрочный эффект этих препаратов не изучены. Также неясно, обладают ли сульфонилмочевины экстрапанкреатическими эффектами.

Химическая структура

Глимепирид быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и почти полностью биодоступен. Максимальные концентрации в плазме можно наблюдать через 2-3 часа. Глимепирид превращается в два основных метаболита: гидрокси и карбоксипроизводное, первое из которых составляет около трети гликемической контрольной активности глимепирида. Конечный период полувыведения «Амарила» в плазме составляет от 3 до 9 часов, в зависимости от дозы. Активный метаболит удаляется из плазмы с периодом полураспада 3 часа. Принятый препарат начинает действовать через несколько часов. Выведение глимепирида (в виде метаболитов) происходит в основном с мочой.

Инсулин

Показания и противопоказания к использованию медикамента

По словам производителя, «Амарил» сравнивался в клинических испытаниях у более 4000 пациентов с плацебо, глибенкламидом и гликлазидом. Ни одно из этих исследований не было опубликовано полностью в журнале. Следующие замечания относятся к обзору, рефератам и фрагментированному сравнительному исследованию между глимепиридом и гликлазидом.

Глимепирид тестировали с плацебо в контролируемых исследованиях у 700 пациентов. В самом большом из этих исследований различные дозы глимепирида тестировались на их влияние на концентрацию сахара в крови и гликированный гемоглобин (HbA1c). 304 пациента с диабетом II типа были рандомизированы для приема глимепирида или плацебо в течение 14 недель. Люди, которые впоследствии принимали 4 или 8 мг/день, начинали с самой низкой дозы препарата. В конце исследования уровень гликемии натощак у пациентов, которые принимали ниже 1 мг препарата, был снижен на 2,3 ммоль/л. Пациенты, которые принимали 4 мг и 8 мг суточных доз, имели на 4 ммоль/л ниже глюкозу. Значения HbA 1c также были ниже у всех пациентов.

Существует два долгосрочных исследования с глимепиридом. Одно из этих исследований доступно в абстрактной форме для оценки. В этом международном двойном слепом исследовании участвовало 1044 пациентов. Уровень глюкозы в крови натощак у пациентов был ниже 14 ммоль/л. Все пациенты ранее лечились глибенкламидом. В первую неделю исследования 1 мг глимепирида или 2,5 мг глибенкламида давали один раз в день. Если гликемия не понижалась ниже 8,3 ммоль/л, дозу постепенно увеличивали до достижения терапевтического эффекта. Эти два препарата привели к эквивалентному снижению уровня сахара в крови и HbA 1c значения.

В другом двойном слепом исследовании глимепирид сравнивали с гликлазидом в течение 24 недель. Большинство из 460 пациентов получали глибенкламид (от 1,25 до 10 мг/сут) до начала исследования; около 1/5 пациентов лечили только диетой. Перед исследованием (с глибенкламидом) средний уровень моносахаридов в крови натощак у всех пациентов составлял 10,0 ммоль/л, а HbA 1 – 8,5%. Пациенты получали 1-6 мг глимепирида или 40-160 мг гликлазида ежедневно. В общей группе у 93 пациентов, которые получали относительно высокие дозы глибенкламида (6,25-10 мг/сут) до начала исследования, концентрация глюкозы в крови при приеме гликлазида несколько увеличилась во время исследования, тогда как при приеме глимепирида уменьшилась. Значения HbA 1c также показали аналогичную, но не значительную тенденцию.

Глюкоза

В случае нарушения функции печени или почек доза должна оставаться низкой. Пациентам лучше избегать сульфонилмочевин. Как и другие сульфонилмочевины, глимепирид не подходит для лечения серьезных диабетических расстройств и считается противопоказанным во время беременности и лактации.

Побочные действия

Наиболее опасным нежелательным эффектом сульфонилмочевин является долговременная и тяжелая гипогликемия. В связи с этим «Амарил» считается более опасным, чем другие сульфонилмочевины. Поэтому новые разработки должны благоприятно отличаться от глибенкламида.

Сообщалось о тяжелых гипогликемических событиях с глимепиридом у одного пациента. По словам производителя, гипогликемия должна возникать реже при употреблении глимепирида, особенно в первые несколько недель лечения. С другой стороны, существенных различий по сравнению с гликлазидом не было выявлено.

В дополнение к гипогликемии, пациенты, участвовавшие в исследованиях, сообщили о головокружении, головной боли и диарее. Могут также возникать следующие побочные эффекты: нарушение зрения (особенно в начале терапии), желудочно-кишечные проблемы (диарея, рвота, расстройство желудка, вздутие живота и боли в животе). В некоторых случаях наблюдалась печеночная дисфункция (холестаз, желтуха), гепатит, реакции гиперчувствительности, гематологические аномалии (гемолитическая анемия), снижение уровня натрия в плазме и аллергический васкулит.

Васкулит

Дозировка и передозировка

Терапия должна начинаться с 1 мг в день; дозу можно увеличить через 1-2 недели до достижения удовлетворительного метаболического статуса. Ежедневная доза 6 мг редко необходима, и более высокие дозы не усиливают эффект. Глимепирид следует принимать в одной дозе перед завтраком. Чтобы избежать гипогликемии, пациент не должен пропускать прием пищи.

Взаимодействие

Фармацевтическая компания перечисляет длинный список лекарств, которые могут потенциально взаимодействовать с «Амарилом». Однако до сих пор не было зафиксировано никаких клинически значимых взаимодействий «Амирила» с другими веществами.

Аналоги

Основные названия аналогов:

Наименование препарата Действующее вещество Максимальный терапевтический эффект Цена за упаковку, руб.
«Амикс» Глимепирид 1-3 часа 230
«Глайри» Глимепирид 1-3 часа 130

Отзывы

Мнение компетентного врача и диабетика, который принимает препарат рекомендованным врачом способом.

Достаточно долго принимаю лекарственное средство и не отмечал никаких серьезных неблагоприятных эффектов. В самочувствии изменений не ощущаю, но показатели глюкометра говорят, что препарат приносит пользу. Значения глюкозы вернулись в норму.

Алексей, 43

«Амарил» часто прописывают при неэффективности других препаратов (метформина, например). Если правильно принимать препарат и не превышать дозировку, побочные реакции обычно не возникают. Рекомендуется запивать лекарство водой и принимать только с пищей – это поможет избежать расстройств желудка.

Виктор Александрович, диабетолог

Цена (по РФ)

Лечение глимепиридом 2 мг в день стоит около 1500 рублей в месяц. Если назначены дженерики, лечение глибенкламидом (5 мг/сут) дешевле (чуть меньше 1000 рублей в месяц).

Совет! Перед применением необходима консультация доктора.