Инструкция по применению «Диаглинида», состав, аналоги, побочные эффекты, механизм действия, показания, противопоказания, отзывы и цена

«Диаглинид» – гипогликемический препарат, который используется для лечения неинсулинозависимого диабета. В статье мы разберем «Диаглинид» – инструкция по применению.

«Диаглинид»

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации «Диаглинид» обозначается кодом A10BX02. Международное непатентованное наименование: Repaglinide.

Состав

Основное активное вещество:

  • Репаглинид.

Препарат также содержит вспомогательные вещества.

Форма выпуска

«Диаглинид» выпускается в виде таблеток для перорального употребления.

Фармакодинамика и фармакокинетика: описание

Репаглинид – производное карбамоилметилбензойной кислоты – стимулирует секрецию инсулина в поджелудочной железе. Под влиянием репаглинида АТФ-зависимые калиевые каналы закрываются в бета-клетках поджелудочной. Это приводит к деполяризации клеточной мембраны и притоку кальция, а также к высвобождению инсулина. Репаглинид химически не является сульфонилмочевиной, хотя структурные сходства очевидны, и механизм действия почти одинаковый; разница заключается в том, что репаглинид и сульфонилмочевины имеют различную аффинность для сайтов связывания на бета-клетках. Пока неясно, обладает ли репаглинид дополнительным экстрапанкреатическим эффектом, влияющим на уровень сахара в крови.

Химическая структура

После приема «Диаглинида» концентрация инсулина повышается в течение 2-2,5 часов; максимальный гипогликемический эффект возникает через 3-3,5 часа.

Репаглинид быстро абсорбируется. Максимальные концентрации в плазме измеряются через 30-60 минут. Биодоступность составляет около 60%. В плазме репаглинид на 98% связывается с белками. «Диаглинид» разрушается в печени и выводится на 90% с желчью в стуле. Существуют три основных фармакологически неактивных метаболита. Две трети дозы превращаются в метаболит M2 через систему цитохрома P450; метаболит М1 также образуется с помощью цитохромзависимой реакции 1 фазы, тогда как третий основной метаболит М7 образуется непосредственно в реакции 2 фазы путем связывания с глюкуроновой кислотой. При почечной недостаточности период полувыведения может увеличиться до 4 часов. При тяжелой печеночной недостаточности он длится в среднем на 3 часа дольше, но может достигать в отдельных случаях более 14 часов.

Показания и противопоказания

В клинических испытаниях около 3000 мужчин и женщин с неинсулинозависимым диабетом принимали репаглинид; лечение длилось не менее 1 года. «Диаглинид» вводили в исследованиях непосредственно перед приемами пищи.

Результаты исследований по введению дозы доступны только в краткой форме. Было показано, что эффект снижения сахара в крови зависит от дозы. 18-недельное двойное рандомизированное исследование у 99 пациентов показало значительно лучший контроль уровня глюкозы в кровеносном русле при приеме препарата, чем при применении плацебо.

В 24-недельном клиническом исследовании 220 человек получали репаглинид и 30 человек плацебо. При низкой дозе репаглинида значительное снизилась концентрация HbA1c и глюкозы в крови натощак. У более половины пациентов значительно улучшилось качество жизни.

В пяти исследованиях «Диаглинид» сравнивали с различными сульфонилмочевинами. В двойном слепом испытании 200 человек получали репаглинид, а 115 – глибенкламид. Большинство из них уже принимали пероральный противодиабетический препарат. В первые 8 недель дозы корректировались индивидуально в зависимости от значений содержания глюкозы в крови; эти дозы затем поддерживали в течение 1 года. Было обнаружено, что оба вещества имеют сходный эффект. Исследование с участием 32 человек привело к аналогичным результатам с той разницей, что среди пациентов, которые не получали антидиабетическую терапию до начала исследования, уровень HbA c был значительно выше с глибенкламидом, чем с репаглинидом.

Глибенкламид

В двойном слепом исследовании продолжительностью от 4 до 5 месяцев изучалась комбинация репаглинида с метформином. Пациенты были разделены на три группы: первая приняла обычную дозу метформина и репаглинида, вторая – стандартную дозу метформина и плацебо, третья – репаглинид и плацебо. У первой группы значительной упала концентрация гликированного гемоглобина, тогда как у второй и третьей группы снижение было менее значительным.

«Диаглинид» следует избегать во время беременности и лактации, потому что в исследованиях наблюдались аномалии развития. У детей исследования не проводились.

Побочные действия

Нежелательные эффекты столь же распространены среди репаглинидов, как и среди сульфонилмочевин. Это также относится к симптомам гипогликемии, которые возникают у 16% пациентов, принимающих «Диаглинид». Однако риск тяжелой гипогликемии и ночной гипогликемии может быть ниже при приеме «Диаглинида», чем сульфонилмочевин.

Другие побочные эффекты включают головную боль, головокружение, тремор. Нередко возникают желудочно-кишечные симптомы, зрительные нарушения (особенно в начале терапии) или – в редких случаях – увеличение фермента печени и появление сыпи. У пациентов с ожирением наблюдалось небольшое, но значительное увеличение веса.

Частота сердечно-сосудистых катастроф (сердечные приступы, инсульты) составляла 4% в исследованиях репаглинида и 3% среди сульфонилмочевин.

Дозировка и передозировка

«Диаглинид» можно использовать в качестве монотерапии и в комбинации с метформином при диабете второго типа. Комбинация с инсулином не исследовалась. Начальная доза составляет 0,5 мг 3 раза в день, а максимальная –  4 мг 3 раза в день. Репаглинид принимается перед употреблением еды. По крайней мере через полчаса после приема таблетки следует съесть какую-либо пищу. Если пациент пропустить обед, необходимо также пропустить дозу репаглинида.

Взаимодействие

Отсутствуют исследования, которые бы доказывали, что репаглинид изменяет фармакокинетику других лекарств. Индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, могут снижать уровни репаглинида, тогда как ингибиторы CYP3A4, такие как имидазольные противогрибковые средства или макролиды, по-видимому, не влияют на метаболизацию.

Римфапицин

Аналоги

«Диаглинид» – аналоги и заменители:

Наименование препарата Действующее вещество Максимальный терапевтический эффект Цена за упаковку, руб.
«Галвус» Вилдаглиптин 1-2 часа 700
«Метформин» Метформин 1-2 часа 327
«Галвус»

Отзывы

Мнение пациента и врача о препарате.

Принимаю медикаментозное средство около 2 месяцев. Около месяца назад появилась сыпь, которая быстро исчезла – больше побочных реакций не отметил. Гликемия вернулась в норму и улучшилось общее самочувствие.

Петр, 31

«Диаглинид» – дорогой препарат, который действует менее эффективно, чем глибенкламид и гораздо реже назначается при диабете. Единственное существенное преимущество препарата – меньший риск гипогликемии при соблюдении установленной врачом дозировки.

Кирилл Геннадиевич, диабетолог

Цена (по РФ)

«Диаглинид» стоит от 1000 до 2500 рублей в месяц. Ежемесячная цена самого дешевого глибенкламида (2,5-15 мг/день) составляет от 320 до 1500 рублей. Метформин (от 500 до 2,550 мг/сут) стоит от 100 до 300 рублей.

Важно! Лекарственный препарат можно купить в аптеке только по рецепту лечащего врача. Запрещено заниматься самолечением, поскольку это может привести к непредсказуемым для здоровья последствиям.