Инструкция по применению «Репаглинида», механизм действия, аналоги, отзывы, цена, побочные действия, взаимодействия и меры предосторожности

«Репаглинид» – торговое название производного сульфонилмочевин, которое используется для снижения концентрации глюкозы в крови при инсулиннезависимом диабете. В статье мы разберем репаглинид – инструкция по применению.

Медикамент

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации репаглинид обозначается кодом A10BX02. Международное непатентованное наименование: Repaglinid.

Состав

Репаглинид (С27Н 6N2O4, Мr = 452,6 г/моль) – химическое соединение белого цвета, без запаха, которое практически нерастворимо в воде благодаря своей липофильности. В препаратах он присутствует в виде S-энантиомера, который значительно эффективнее, чем R-энантиомер.

Форма выпуска

Репаглинид выпускается в виде таблеток. Препарат был одобрен в России в 1999 году.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Репаглинид оказывает гипогликемический эффект за счёт стимуляции секреции высвобождения инсулина. Механизм действия по существу идентичен механизму сульфонилмочевинам. Репаглинид также закрывает АТФ-зависимые калиевые каналы, в конечном счете увеличивая секрецию инсулина из бета-клетки. В отличие от сульфонилмочевин, он связывается с другим сайтом связывания. Репаглинид имеет короткое время действия (период полураспада около 1 часа) и особенно эффективен против гипергликемии после приема еды. Риск гипогликемии между приемами пищи или ночью может быть снижен.

Химическая структура

Активный ингредиент действует быстро, поэтому его можно принимать в течение короткого времени (около 15 минут) до запланированного приема пищи. Поскольку стимулирующее действие на поджелудочную длится всего лишь короткое время (несколько часов), эффект репаглинида в связи с потреблением пищи легко контролировать. Пациенты могут предотвратить резкий риск гипогликемии.

Показания и противопоказания

Репаглинид используется для понижения концентрации моносахаридов в крови при сахарном диабете 2-го типа.

При этой форме диабета следует сначала попытаться снизить содержание глюкозы в кровеносном русле с помощью низкоуглеводной диеты, а также снижения веса (в случае ожирения) и увеличения физической активности. Только если эти меры не проявляют достаточного эффекта, используются пероральные антидиабетические препараты.

Репаглинид нельзя принимать при:

• Гиперчувствительность к активному веществу и другим сульфонилмочевинам и их производным;
• Инсулинозависимый диабет;
• Тяжелая гепатопатия;
• Диабетическая кома или кетоацидоз;
• Возрасте старше 75 лет из-за отсутствия соответствующих исследований.

Только при тщательном медицинском наблюдении препарат может принимать ослабленным пациентам, а также пациентам с заболеваниями коронарных артерий (ишемическая болезнь сердца).

Инфекционные заболевания, операции и стрессовые ситуации могут повлиять на производство инсулина в поджелудочной железе. Это уменьшает эффект репаглинида, снижает уровень глюкозы в крови и может потребовать временного введения инсулина.

Активное вещество не должно использоваться во время беременности и лактации, потому что безопасность применения для матери и ребенка не установлена. Поскольку адекватные исследования не проводились в отношении использования детей, продукты, содержащие репаглинид, не должны использоваться у детей в возрасте до 18 лет.

Побочные действия

Наиболее распространенным побочным эффектом является гипогликемия, которая встречается в основном в сочетании с другими гипогликемическими веществами. При монотерапии такой эффект возникает редко. Иногда могут возникать желудочно-кишечные расстройства и аллергические реакции. Очень редко встречаются дисфункция печени и помутнение зрения из-за колебаний уровня сахара в крови. В литературе также упоминаются инфекции верхних дыхательных путей.

Аллергия

Дозировка и передозировка

Согласно инструкции по применению, препарат следует принимать за 30 минут до применения пищи. Обычная разовая доза составляет 0,5 мг, максимум до 4 мг. Максимальная суточная доза составляет 12 мг.

Взаимодействие

Репаглинид биотрансформируется CYP3A4 и CYP2C8 в неактивные метаболиты. Гемфиброзил является мощным ингибитором CYP2C8 и может значительно увеличить биодоступность и концентрацию препарата в плазме.

Аналоги

Основные аналоги:

Отзывы

Мнение компетентного врача и пациента.

Основное отличие репаглинида от других противодиабетических средств – низкий риск развития гипогликемии. Препарат назначают часто в том случае, если метформин не действует. Пациентам, принимающим препарат, нужно регулярно контролировать гликемию.

Анастасия Николаевна, диабетолог

Начал применять препарат 4 недели назад по рекомендации врача. Около недели ощущение неприятную изжогу, которая прошла со времени. Лекарство нормализовало гликемию и улучшило общее самочувствие.

Борис, 29

Цена (по РФ)

Средняя стоимость препарата – 190 рублей. Окончательную стоимость медикамента необходимо уточнять в аптеках.

Совет! Препарат отпускается по рецепту врача.