Механизм действия «Глибенкламида», состав, инструкция по применению, побочные эффекты, форма выпуска, аналоги, цена и отзывы

Глибенкламид – гипогликемический медикаментозный препарат, который применяется для лечения пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД2Т). В статье мы разберем глибенкламид – инструкция по применению.

Лекарство

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации «Глибенкламид» обозначается кодом А10ВВ01. Международное непатентованное наименование (МНН): Glibenclamid.

Форма выпуска

Глибенкламид выпускается в виде таблеток для перорального употребления. Активный ингредиент был разработан в сотрудничестве с фармацевтическими компаниями Boehringer Mannheim (теперь Roche) и Hoechst (теперь Sanofi-Aventis), после того как было признано, что сульфонамидные антибиотики также оказывают определенное гипогликемическое дейстиве. Исходя из этого, была разработана новая фармакологическая группа – сульфонилмочевины.

Препарат был изобретен в 1966 году. В России лекарственный препарат впервые появился на рынке в 1982 году. После истечения срока действия патентной защиты на российском рынке было выпущено несколько непатентованных лекарств, содержащих глибенкламид. Торговые наименования (названия) существенно отличаются. Препарат отпускается по официальному рецепту и должен принимать согласно вложенному в упаковку руководству.

Фармакодинамика и фармакокинетика: описание фармакологии

Сульфонилмочевины возбуждают бета-клетки островков Лангерганса в поджелудочной железе, тем самым способствуя высвобождению инсулина. Активные ингредиенты блокируют калиевые каналы бета-клеток и активируют кальциевые каналы. Кальций, в свою очередь, вызывает выброс инсулина в кровь.

Наиболее изученным препаратом в этой группе препаратов является глибенкламид. Глибенкламид, но также и глиборнурид приводит к тому, что концентрация инсулина в крови резко возрастает. Глибенкламид чаще других препаратов вызывает гипогликемию. Симптомы гипогликемии – нервозность, потливость, тремор и потеря сознания. Механизм действия препарата не изучен до конца.

Показания и противопоказания

Глибенкламид используется для лечения СД2Т, если диета и потеря массы тела не привели к улучшению состояния пациента. Лекарство можно также использовать в сочетании с метформином и другими антидиабетическими препаратами.

Метформин

Гиперчувствительность к сульфонилмочевинам, сульфонамидам или пробенециду, также может приводить к реакции гиперчувствительности из-за перекрестной аллергии. Глибенкламид не следует принимать пациентам, страдающим СД1Т, поскольку этих пациентов следует лечить инсулином.

Пациентам с нарушениями функции печени или почек не следует назначать глибенкламид, поскольку препарат может накапливаться до нежелательной степени, что может привести к сильной гипогликемии.

Лекарство не следует назначать при тяжелом метаболическом расстройстве с очень высоким содержанием сахара в крови или кислотности крови, а также во время диабетической комы. Глибенкламид следует прекратить принимать за 48 часов до запланированной операции.

Лекарственный препарат следует прекратить принимать во время беременности и лактации, потому что активный ингредиент пересекает плацентарный барьер и может проникать в грудное молоко. Он также способствует секреции инсулина у ребенка и, таким образом, может привести к гипогликемии у новорожденных. Регуляция гликемического контроля с препаратом менее надежна, чем при приеме инсулине. Поэтому лечение следует переключать на инсулин, предпочтительно до запланированной беременности.

Кроме того, мальформации будущего ребенка очень часто наблюдались при приеме лекарства, хотя четкая связь с потреблением лекарства не выявлена. Поскольку до сих пор слишком мало опыта в лечении детей с глибенкламидом, они не должны принимать это лекарство.

Побочные действия

Лекарство является одной из основных причин гипогликемии, поэтому использование этого лекарства может вызвать тремор, головокружение, головную боль, слабость и замешательство.  Он также был связан с холестатической желтухой. Недавние исследования показали, что сочетание глибенкламида с метформином связано со значительно более высокой смертностью, чем если глибенкламид сочетается с другими стимуляторами секреции инсулина. Таким образом, безопасность вышеупомянутой комбинации была поставлена ​​под сомнение.

Желтуха

Метформин был вовлечен в наступление серьезного состояния, называемого лактоацидозом. Имеются данные, свидетельствующие о том, что глибенкламид оказывает промоторный эффект при появлении канцерогенеза.

Общие побочные эффекты:

  • Гипогликемия с понижением уровня глюкозы в крови ниже 50 миллиграммов на децилитр (особенно у пожилых людей);
  • Увеличение веса;
  • Внезапное потоотделение;
  • Сердцебиение;
  • Тремор;
  • Покалывания в области рта;
  • Бледность;
  • Головная боль;
  • Сонливость;
  • Расстройство сна;
  • Тревожность;
  • Ажитация;
  • Невнятная речь и нарушения зрения;
  • Преходящий паралич или сенсорные нарушения;
  • Паническая атака;
  • Потеря сознания;
  • Прохладная или влажная кожа.

Дозировка и передозировка

Лекарство принимается пероральным путем. Лечение начинается с очень низкой дозы, которую затем медленно увеличивают, что резкую гипогликемию. Дозировка обычно увеличивается на 3,5-10,5 мг глибенкламида в день. В зависимости от дозы, лекарство принимают один (утром перед завтраком) или два раза в день (утром и вечером перед едой). Особенно в начале, но также и в процессе лечения, гликемию следует регулярно проверять с помощью глюкометра.

Глюкометр

Взаимодействие

Лекарства, которые увеличивают действие лекарства, могут привести к опасной для жизни пациента гипогликемии. Поэтому не рекомендуется комбинировать лекарство с инсулином или другими антидиабетическими средствами.

Одновременное употребление анальгетиков из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, салицилатов, метамизола, антигипертензивных препаратов (клонидин, резерпин и гуанетидин) повышает уровень глюкозы в крови. Кардиологические препараты из группы ингибиторов АПФ и бета-блокаторы, а также различные препараты, используемые для нормализации сердечного ритма, усиливают действие глибенкламида. Кроме того, одновременное использование бета-блокаторов может привести к «маскировке гипогликемии». Бета-адреноблокаторы снижают частоту сердечных сокращений.

Антидепрессивные средства (ингибиторы МАО) и антибиотики (хлорамфеникол, сульфонамиды или тетрациклины) способны чрезмерно понижать содержание сахара в кровеносном русле.

Эффект препарата также усиливается за счет сопутствующего приема клофибратных производных – препаратов, снижающих уровень липидов в крови.

Кумарины, вазодилататоры, антикоагулянты, и производные циклофосфамида, которые используются для лечения рака, также снижают уровень сахара в крови.

Большие дозы анаболических стероидов, фенфлурамина, антиаритмических средств (хинидин и дизопирамиды) производных хинолона, антигистаминных средств могут увеличить концентрацию сахара в крови.

При длительном использовании кортизона (глюкокортикоидов), симпатомиметиков, таких как адреналин (как сердечно-сосудистый агент) и гормонов щитовидной железы, гипогликемический эффект препарата уменьшается.

Кортизон

Сопутствующее применение блокаторов H2-рецепторов, алкоголя, слабительных и пентамидина (химиотерапевтические агенты), непредсказуемо изменяет эффекты глибенкламида.

Аналоги

Аналоги препарата (дешевые заменители):

Наименование препарата Действующее вещество Максимальный терапевтический эффект Цена за упаковку, руб.
«Глюкованс» Глибенкламид + Метформин 6,5 часов 267
«Маниил» Глибенкламид 6 часов 160

Отзывы

Мнение диабетолога и пациента о медикаменте.

Принимаю препарат уже 1 месяц. Глюкометр доказывает, что препарат помогает контролировать гликемию. Глюкоза вернулась в норму, но иногда возникают неприятные эффекты в виде головокружения – особенно когда не ем. Других побочных реакций не отмечал. Препарат устраивает, буду и дальше принимать.

Виктор, 45

Глибенкламид – препарат второго выбора, который, однако, может вызывать гипогликемию у некоторых чувствительных пациентов. Согласно исследованиям, медикамент может нормализовать гликемию, но вызывает серьезные побочные реакции. Важно обсудить все преимущества и недостатки с врачом.

Олег, диабетолог

Цена (по РФ)

Стоимость препарата варьируется от 100 до 400 рублей в зависимости от аптеки. Точную стоимость рекомендуется уточнять в аптеке.

Совет! Перед применением проконсультируйтесь с врачом.