Показания к применению «Глидиаба МВ» 30 мг, инструкция по применению, механизм действия, отзывы, цена, аналоги и потенциальные взаимодействия

«Глидиаб МВ» – сахаропонижающее лекарственное средство, которое применяется в клинической практике при сахарном диабете 2 типа. В статье мы разберем «Глидиаб МВ» 30 мг – инструкция по применению.

Препарат

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации «Глидиаб МВ» обозначается кодом A10BB09. Международное непатентованное наименование (МНН): Gliclazide.

Состав

Основное действующее вещество:

• Гликлазид.

Препарат также содержит вспомогательные вещества.

Форма выпуска

«Глидиаб МВ» выпускается в виде таблеток с пролонгированным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика: описание

Основным механизмом действия гликлазида является стимуляция секреции инсулина из островков Лангерганса. Фармакологический эффект индуцируется связыванием гликлазида с рецептором SUR-1 калиевого канала в β-клеточной цитоплазматической мембране. Препарат блокирует калиевые каналы, что приводит к деполяризации β-клеточной мембраны и последующему открытию потенциал-зависимых кальциевых каналов. Увеличение уровня внутриклеточного кальция в β-клетках вызывает ряд процессов, приводящих к активации аппарата микротрубочек и экзоцитоза инсулинсодержащих гранул.

Инсулин, высвобождаемый в кровоток, вызывает ряд известных процессов (увеличение поглощения глюкозы в печени, мышцах и жировой ткани, снижение высвобождения глюкозы), что приводит к снижению концентрации глюкозы в крови. Другие подтипы SUR-рецепторы – SUR-2A в клетках миокарда и SUR-2B в гладкомышечных клетках кровеносных сосудов – были обнаружены в некоторых тканях организма. Сульфонилмочевины могут связываться с этими подтипами рецепторов. Исключительным свойством гликлазида является выраженная селективность к подтипу SUR-1, что приводит к закрытию калиевых каналов в β-клетках, а не в клетках миокарда или гладкой мускулатуры. Использование гликлазида, таким образом, связано с низким потенциалом возникновения нежелательных эффектов.

Инсулин

Сульфонилмочевины, содержащие структуру бензамида (глимепирид, глибенкламид), могут связываться с подтипом SUR-1 на двух разных участках, что уменьшает вероятность спонтанного ослабления связывания. Молекула гликлазида связывается обратимо и, таким образом, действует, стимулирует секрецию инсулина в течение более короткого периода времени.  Более того, гликлазид является селективным для подтипа SUR-1, что приводит к влиянию калиевых каналов в b-клетках, а не в миокардиальных клетках, в которых присутствует подтип SUR-2A. Степень обратимости связывания сульфонилмочевины с рецептором SUR-1 зависит от химической структуры молекул.

После приема гликлазида плазменные концентрации активного вещества постепенно увеличиваются в течение первых шести часов и достигают равновесных уровней между 6 и 12 часами после введения. Связь между дозой и площадью под кривые концентрации активного вещества линейна при максимальной рекомендуемой суточной дозы 120 мг (4 таблетки от сахарного диабета).

Показания и противопоказания

Первым шагом в лечении диабета является изменение образа жизни – диета, физические упражнения и уменьшение массы тела. Если вышеперечисленные меры не оказывают нужного эффекта, пациентам назначают гипогликемические лекарства. Препарат первого выбора – метформин; если он не поможет, назначают производные сульфонилмочевины короткого действия. Гликлазид является препаратом второй линии лечения.

Структурная формула

Эффективность и безопасность гликлазида оценивалась в ряде клинических испытаний, где он использовался отдельно или в сочетании с другими пероральными противодиабетическими средствами – метформином и акарбозой. В 2004 году было проведено двухлетнее клиническое исследование препарата. Одна группа пациентов придерживалась диетических рекомендаций, а вторая – принимала пероральные гипогликемические препараты (метформин и акарбоза). В исследовании рассматривалось 800 диабетиков. Наибольшая польза от лечения с гликлазидом – с точки зрения уменьшения значения гликозилированного гемоглобина (HbA1с) – была отмечена у пациентов, которые придерживались правильной диеты. Если гликлазид был добавлен к уже установленной монотерапии, наблюдалось снижение HbA1 на 0,34%.

Дальнейшие данные о клинической эффективности гликлазида были получены из исследования, в котором сравнивали влияние пиоглитазона и гликлазида на пациентов с диабетом. У пациентов была снижена концентрация гликированного гемоглобина после одного года лечения на 1,01%.

Противопоказания:

• Гиперчувствительность к гликлазиду, сульфонилмочевинам или сульфонамидам;
• Инсулинозависимый диабет
• Гипогликемия;
• Диабетический кетоацидоз и гиперосмолярная гипергликемия;
• Тяжелая нефропатия или гепатопатия.

Так как калиевые каналы также встречаются в сердце и на сосудах, все сульфонилмочевины могут вызывать аритмию и ишемические расстройства. Согласно предыдущим выводам, гликлазид должен быть специфическим и не связывается с сердечными калиевыми каналами. Сульфонилмочевины с длительным периодом полураспада, такие как глибенкламид, чаще вызывают гипогликемию. Гликлазид имеет средний период полураспада около 11 часов.

Побочные действия

Наиболее распространенным и важным негативным эффектом является гипогликемия. Факторы риска развития гипогликемии включают:

• Высокая доза;
• Отсутствие информации о предрасположенности к гипогликемии;
• Отсутствие регулярного контроля сахара в крови;
• Лекарственное взаимодействие;
• Нерегулярное потребление препарата или пищи;
• Тяжелая физическая нагрузка;
• Плохое общее состояние, заболевания, недостаточность печени и почек.

Иногда пациент может испытывать тошноту, рвоту, диспепсию, диарею и запор. При приеме пищи эти нежелательные эффекты могут быть уменьшены. Иногда возникает кожная сыпь, зуд и крапивница. Увеличение ферментов печени, гепатит, холестатический гепатит, расстройства крови и анемия возникают крайне редко. Сульфонилмочевины могут привести к увеличению веса.

• Во время лечения препаратом требуются регулярные медицинские осмотры.
• Основой любого лечения диабета является диета, предписанная врачом. Без строгого соблюдения диеты достигнуть нужного эффекта не получится.
• При употреблении лекарства может нарушиться способность концентрировать внимание. В результате значительно снижается способность к вождению и управлению машиной. Необходимо сообщить об этом работодателю.

Дозировка и передозировка

Ежедневно рекомендуется принимать по 2 таблетки вместе с водой и пищей. Если возникает гипогликемия, нужно обратиться к доктору.

Взаимодействие

Многие лекарства и вещества могут влиять на уровень сахара в крови, а также увеличивать или уменьшать гликемический эффект гликлазида. К препаратам, которые усиливают эффект и риск гипогликемии, относят ингибиторы АПФ, алкоголь, анаболические стероиды, андрогены, имидазолы (миконазол), флуконазол, бета-блокаторы, флуоксетин, антигистаминные препараты, ингибиторы МАО, НПВС (фенилбутазон), пентоксифиллин, пробенецид, сульфонамиды, тетрациклины, хинолоны, антагонисты витамина К и цитостатики.

Флуоксетин

Возможны как фармакокинетические, так и фармакодинамические взаимодействия. Среди прочего, гликлазид биотрансформируется в неактивные метаболиты в печени с помощью CYP2C9 и CYP2C19 и выводится через почки. Азоловые противогрибковые средства, такие как флуконазол, ингибируют CYP2C9 и деградацию гликлазида. Фенилбутазон вытесняет гликлазид из связывания с белком. Кроме того, многочисленные активные вещества также могут привести к ослаблению антидиабетического эффекта.

Аналоги

Основные аналоги и заменители препарата (замена):

Отзывы

Мнение врачей и пациента.

Принимал метформин, который немного дешевле гликлазида, но он не помог. Медикамент вызывал сильную диарею. Врач прописал другое медикаментозное средство (немного дороже), которое действует очень долго и точечно, как я прочитал. Основное отличие – отсутствие серьезных побочных реакций со стороны кишечника. Принимал препарата около 6 месяце и эффект не разочаровал – показатели глюкометра пришли в норму.

Метформин

Петр, 30

Глидиаб – препарат с длительным действием, который назначают при неэффективности метформина и других немедикаментозных мер. Лекарство действует быстро и долго, однако может вызвать у чувствительных людей гипогликемию. Важно обсудить дозировку и недостатки с врачом.

Ринат Кулимбетов, диабетолог

Цена (по РФ)

Средняя стоимость препарата – 136 рублей. Точную цену рекомендуется уточнять в каждой отдельной аптеке, поскольку она может существенно отличаться.

Совет! Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.