Механизм действия «Гликлада», состав, форма выпуска в инструкции по применению, показания, цены, аналоги, побочные эффекты, отзывы и взаимодействия

«Гликлада» – торговое наименование производного сульфонилмочевины, которое используется в клинической практике для лечения неинсулинозависимого диабета. В статье мы разберем препарат «Гликлада» – инструкция по применению.

«Гликлада»

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации «Гликлада» обозначается кодом A10BB09. Международное непатентованное наименование: Gliclazide.

Состав

Основное действующее вещество:

  • Гликлазид.

Лекарство также содержит вспомогательные вещества.

Форма выпуска

«Гликлада» выпускается в виде таблетки с пролонгированным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Гликлазид стимулирует высвобождение инсулина в поджелудочной железе путем связывания со специфическими рецепторами сульфонилмочевины (SUR-1). Связывание связано с закрытием ионных каналов калия (K+): в результате снижается отток калия из клетки. Препарат открывает потенциал-зависимые кальциевые каналы, что увеличивает приток кальция через мембраны панкреатических β-клеток. Высвобождение инсулина связано с экзоцитозом везикул, содержащих этот гормон.

Что касается других сульфонилмочевины, то существуют гипогликемические механизмы экстрапанкреатического типа, более очевидные во второй фазе лечения. Гликлазид ингибирует выработку глюкозы в печени и уменьшает печеночную деградацию эндогенного инсулина. В некоторых исследованиях было отмечено, что препарат может повысить чувствительность тканей к инсулину (возможно, из-за увеличения плотности рецепторов).

Гликлазид не связывается с «сердечными» рецепторами (SUR-2A). Соединение также обладает частичной антитромбоцитарной активностью и снижает концентрацию бета-тромбоглобулина и тромбоксана В2. Сульфонилмочевины также оказывают ангиопротективное действие.

Структурная формула

Антиагрегантная активность, увеличение фибринолиза и микрососудистые свойства препарата приводят к уменьшению риска развития ангиопатии.

После перорального введения гликлазид быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация достигается в течение 2-6 часов после приема. Сопутствующее потребление пищи не изменяет биодоступность или скорость абсорбции препарата. Препарат связан с белками плазмы в размере 85-97%, а период полувыведения плазмы равен примерно 10 часам.

В организме гликлазид интенсивно метаболизируется посредством процессов гидроксилирования и окисления. Основные метаболиты (метилгидроксиглилазид и карбоксилазазид) не оказывают гипогликемический эффект. Некоторые исследования, проведенные в отношении китайского населения, показали, что фармакокинетика гликлазида с модифицированным высвобождением, по-видимому, зависит прежде всего от генетического полиморфизма CYP2C19, а не от CYP2C9. Препарат элиминируется в основном в виде метаболитов через почки на 60-70%, а через ЖКТ – на 10-20%. Только 20% препарата выделяется в неизменном виде.

Показания и противопоказания

Лекарственное средство используется у пациентов с неинсулинозависимым сахарным диабетом, которые не реагируют на изменение диеты, потерю массы тела и физические упражнения. Препарат также используется у диабетиков, которые имеют сосудистые осложнения.

Побочные действия

Очень редкие побочные эффекты или отдельные случаи:

  • Гепатит;
  • Аллергический васкулит.

Побочные эффекты без указания частоты:

  • Гипогликемическая симптоматика;
  • Визуальные и речевые нарушения;
  • Тремор, парезы;
  • Неврологические расстройства;
  • Синдром вертиго;
  • Слабость;
  • Делирий.

Дозировка и передозировка

Обычная начальная доза составляет 40-80 мг в утреннее время суток. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 320 мг. Дозировка выше 160 мг необходимо принимать с пищей.

Взаимодействие

  • Сульфонамиды, тетрациклин, хлорамфеникол: одновременное введение с гликлазидом усиливает гипогликемический эффект.
  • Ацетилсалициловая кислота, фенилбутазон, варфарин, диазепам: совместное введение усиливает гипогликемическое действие гликлазида;
  • Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО): комбинированная терапия приводит к увеличению сахароснижающего действия гликлазида, возможно, из-за синергизма в стимуляции секреции инсулина.
Варфарин

Аналоги

Основные аналоги:

Наименование заменителя Действующее вещество Максимальный терапевтический эффект Цена за упаковку, руб.
«Курантил» Гемодериват 3 часа 650
«Солкосерил» Гемодериват 3 часа 327

Отзывы

Мнение врача и пациента о препарате.

«Гликлада» – недорогое медикаментозное средство, которое назначается инсулиннезависимым диабетикам при неэффективности метформина и нелекарственных мер лечения. Препарат быстро и эффективно снижает гликемию, а также предотвращает потенциальные осложнения.

Алексей Михайлович, диабетолог

Принимал метформин несколько недель, но нужного эффекта достичь не удалось. Врач назначил «Гликлада», которое стоит примерно так же, как и метформин. Принимал несколько дней, и гликемия пришла в норму. Самочувствие не изменилась, побочных реакций не наблюдаю.

Валентин, 33

Цена (по РФ)

Средняя цена медикамента – 320 рублей. Окончательную стоимость рекомендуется уточнять в каждой конкретной аптеке.

Внимание! Препарат отпускается строго по рецепту.