Механизм действия «Милдроната», клиническая эффективность при сахарном диабете 2 типа, форма выпуска, инструкция, показания, противопоказания, цена, аналоги и отзывы

«Милдронат» при сахарном диабете 2 типа – антигипоксический и антиишемический лекарственный препарат, который используется для нормализации метаболизма при диабете. В статье мы разберем, можно ли принимать диабетикам «Милдронат».

«Милдронат»

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации «Милдронат» обозначается кодом C01EB22. Международное непатентованное наименование: Meldonium.

Состав

Основное действующее вещество:

• Мельдония дигидрат.

«Милдронат» также содержит воду для инъекций.

Форма выпуска

«Милдронат» выпускается в виде р-ра для интравенного, интрамышечного и парабульбарного введения.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Мельдоний при выраженном диабете 2 типа ингибирует образование карнитина. Концентрация предшественника карнитина поднимается, что оказывает защитное действие на сердце. Препарат также способствует гликолизу и ингибирует распад жирных кислот. Препарат предотвращает окисление жирных кислот, в результате которых в сердечной мышце могут образовываться токсичные продукты. Это делается путем ингибирования γ-бутиробетаингидроксилазы, что облегчает образование L-карнитина из γ-бутиробетаина. Исследования показали, что период полураспада составляет от пяти до пятнадцати часов при нормальном использовании, но в моче препарат можно обнаружить до нескольких месяцев после приема внутрь. Биодоступность составляет 78%.

Карнитин

Сахарный диабет – часто встречаемое эндокринное заболевание, характеризующимся гипергликемией и тяжелыми осложнениями – дислипидемией и повышенной предрасположенностью к периферической полиневропатии. Было показано, что L-карнитин (3-гидрокси-4- N- триметиламинобутират) играет ключевую роль в метаболизме сахаридов и липидных веществ.

Показано, что L-карнитин увеличивает активность комплекса пируватдегидрогеназы в митохондриях человека, и этот эффект связан с модуляцией отношения внутримитохондриального ацетил-КоА. Левокарнитин также стимулировал окисление глюкозы в сердце. Более того, добавка считается полезной для пациентов с диабетом. В исследованиях системный дефицит L-карнитина вызывал тяжелую гипогликемию у мышей. Имеются экспериментальные данные о том, что стимуляция метаболизма глюкозы может регулироваться по-разному наличием L-карнитина в определенных физиологических или патологических состояниях.

Недавно ученые пытались выяснить, может ли снижение L-карнитина, вызванное длительным лечением, влиять на содержание глюкозы и предотвращать диабетические осложнения в экспериментальной модели диабета. Эти крысы имеют умеренную гипергликемию, нарушенную глюкозоиндуцированную секрецию инсулина, выраженную непереносимость глюкозы и периферическую резистентность к инсулину. Несмотря на умеренную гипергликемию, в этой модели были продемонстрированы как функциональные, так и морфологические проявления нескольких осложнений диабета.

Исследование было направлено на оценку влияния долгосрочного лечения милдронатом путем измерения уровней глюкозы в крови и натощак, а также концентрации инсулина. Чтобы проверить влияние лечения милдронатом на скорость окисления жиров, ученые измерили концентрации β-гидроксимасляной кислоты в плазме (β-кетон) и свободной жирной кислоты (FFA). Для исследования кардиозащитных эффектов милдроната у крыс после 8 недель лечения использовалась изолированная модель ишемии-реперфузии сердца. Кроме того, для определения влияния милдроната на потерю тепловой болевой чувствительности в качестве меры функционального проявления неврологических осложнений диабета была проведена функциональная проверка.

Основной вывод исследования состоял в том, что снижение доступности L-карнитина сопровождалось дозозависимым положительным эффектом на уровни глюкозы в русле крови. В исследованиях сердечно-сосудистой и болевой чувствительности наблюдался защитный эффект при длительном лечении.

Исследование продемонстрировало, что длительное лечение снижает уровень глюкозы как в голодании, так и в сыворотке без повышения уровня инсулина. Кроме того, концентрация фруктозамина или гликированного сывороточного белка снижалась до того же уровня, который наблюдался у недиабетических крыс. Результаты согласуются с предыдущими исследованиями, в которых показано влияние милдроната на метаболизм глюкозы, стимулированный инсулином у недиабетических мышей до сих пор первичный механизм фармакологического действия милдроната обсуждался главным образом на основании понижения доступности L-карнитина и частичного ингибирования окисления липидов. Однако более свежие данные свидетельствуют о том, что милдронат также действует как метаболический модулятор.

Различные дозировки препарата значительно уменьшали содержание L-карнитина в плазме крыс с диабетом. После 8 недель лечения наблюдалось 6-18-кратное снижение концентрации L-карнитина в плазме. Несмотря на предыдущие сообщения, предполагающие серьезные осложнения в случае истощения L-карнитина выявлено не было.

Показания и противопоказания

Основные показания к использованию:

• Кардиологенные заболевания – ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность, кардиомиопатия;
• Острая и хроническая церебральная ишемия;
• Сниженная работоспособность, физическая и психоэмоциональная перегрузка;
• Период после сосудистых катастроф, травм головы и энцефалита.

Ишемия

Побочные действия

Основные побочные действия:

• Эозинофилия;
• Анафилаксия;
• Ажитация;
• Одышка;
• Синдром хронической усталости;
• Гипотония;
• Ускоренное сердцебиение;
• Диспепсия;
• Цефалгия

В настоящее время он выпускается и реализуется компанией Grindeks – фармацевтической компанией в Латвии. Сообщалось, что мельдониум обладает противосудорожными и антигипнотическими свойствами. Было показано, что препарат может связываться с альфа-2-адренергическими рецепторами в дополнение к азотно-зависимому оксидному механизму. Это в целом показывает эффективность высокодозного мельдония при лечении алкогольной интоксикации и может также оказывать влияние на снижение симптомов, вызванных отменой алкоголя. Он используется в странах бывшего Советского Союза для лечения сердечных заболеваний.

Цефалгия

Он не одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами для использования в Соединенных Штатах. С января 2016 года он включен в мировой список Всемирного антидопингового агентства (ВАДА) веществ, запрещенных для использования спортсменами.

Дозировка и передозировка

Согласно инструкции по применению, при диабетических расстройствах рекомендуется принимать по 1-2 г в сутки. Дозировку рекомендуется согласовывать с врачом.

Взаимодействие

Мельдоний может взаимодействовать с лекарствами против гипертонии (нифедипин, альфа-адреноблокаторы, вазодилататоры). Были отмечены взаимодействия с препаратами, понижающими сахар. Укол препарата может существенно понизить гликемию у диабетиков второго типа.

Нифедипин

Аналоги

Основные аналоги и заменители препарата (замена):

Отзывы

Мнение практикующего врача и пациента.

Мельдоний – эффективный, но плохо изученный препарат. Лекарство можно назначать в качестве вспомогательной терапии, но не основной. При любых побочных реакциях пациент должен обратиться к врачу. Правильное применение уменьшает гипоксию тканей и улучшает состояние больных.

Семен Александрович, диабетолог

«Милдронат» назначил врач, поскольку ощущал постоянные головокружения и не могу сконцентрироваться в течение дня. Принимаю препарат курсами. На первой неделе сразу ощутил явные изменения – усилилась способность концентрировать внимание и справляться с задачами. Неблагоприятных эффектов не отмечаю.

Виктор, 44

Цена (по РФ)

Средняя стоимость препарата – 400 рублей. Окончательную цену необходимо уточнять в каждой отдельной аптеке.

Совет! Пожилым пациентам перед применением нужно в обязательном порядке проконсультироваться с доктором, поскольку препарат может сильно влиять на вес тела.