Показания к использованию «Янумета», противопоказания, состав, инструкция по применению, побочные действия, взаимодействия, отзывы, цены и аналоги
«Янумет» – торговое название гипогликемического средства, которое используется в долгосрочной перспективе для лечения неинсулинозависимого диабета. В статье мы разберем, что такое «Янумет» – инструкция по применению.
Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации «Янумет» обозначается кодом А10ВН01. Международное непатентованное наименование: Sitagliptin + Metformin.
Содержимое
Состав
Основное действующее вещество:
- Ситаглиптин;
- Метформин.
Препарат также содержит вспомогательные вещества.
Форма выпуска
«Янумет» выпускается в виде таблеток для перорального употребления. Препарат можно купить в аптеке строго по рецепту.
Фармакодинамика и фармакокинетика: описание действия
В 1967 году была открыта дипептидилпептидаза-4 (ДПП-4). Было высказано предположение, что ингибирование этого фермента может оказать положительное влияние на уровень гликемии диабетиков. Первые ингибиторы ДПП-4 были изобретены в конце 1980-х и 1990-х годах. С тех пор была проделана работа по оптимизации воздействия этих препаратов. Активный ингредиент ситаглиптин был разработан фармацевтической компанией Merck & Co в 1999 году и одобрен в 2006 году в США и 2007 году в России.
Ситаглиптин относится к антидиабетическим препаратам, которые блокируют ДПП-4. Ингибирование фермента увеличивает выброс инсулина, понижающего уровень глюкозы в крови. Препарат наиболее часто используют у людей, которые потеряли чувствительность к нормальным уровням инсулина (резистентность к инсулину).
Эффект метформина, вероятно, основан на трех механизмах: он снижает выработку глюкозы в печени, улучшает ее усвоение и использование в мышцах, а также задерживает абсорбцию моносахаридов из кишечника.
Пища в желудочно-кишечном тракте разбивается на строительные блоки. Сахароза расщепляется до фруктозы и глюкозы, которые всасываются через слизистую оболочку кишечника. В результате уровень моносахаридов в крови повышается. В ответ на гипергликемию поджелудочная железа высвобождает инсулин. Гормон заставляет клетки организма поглощать сахар из крови, чтобы использовать его для производства энергии.
Уже в середине прошлого века возникло предположение, что организм высвобождает инсулин в момент попадания пищи в кишечник. Этот эффект, вероятно, готовит организм к быстрому повышению гликемии.
Это предположение было подтверждено обнаружением так называемого эффекта инкретина: клетки слизистой оболочки тонкого кишечника при прохождении пищи высвобождают в кровоток пептидный гормон (инкретин), который увеличивает секрецию инсулина до увеличения концентрации глюкозы в кровеносном русле. К основным пептидам относят глюкозозависмый инсулинотропный пептид (ГИП) и глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1). Эти гормоны высвобождаются из кишечника и стимулируют выработку инсулина в поджелудочной.
У диабетиков 2 типа количество секретируемого инсулина относительно невелико, чтобы поддерживать уровень гликемии на нормальном уровне. Ситаглиптин ингибирует ДПП-4 и продлевает эффект пептидного гормона – высвобождение инсулина длится дольше, что предотвращает гипергликемию.
Ситаглиптин быстро всасывается в кишечнике и достигает максимального уровня в крови через 1-4 часа. Препарат выводится из организма в неизменном виде. Примерно через полдня половина вводимого количества активного ингредиента покидает организм.
Показания и противопоказания
Пероральный антидиабетический препарат «Янумет» одобрен для диабетиков 2-го типа. Лекарственный препарат назначается в том случае, если изменения диеты, физической активности или прием других препаратов не даёт необходимого терапевтического эффекта. Препарат помогает эффективно снизить гликемию и улучшить самочувствие пациента.
25 сентября 2009 года FDA выпустило предупреждение об остром панкреатите. Между тем, вся группа инкрементных миметиков может вызывать панкреатит. 14 марта 2013 года FDA выпустило еще одно предупреждение о более частом риске панкреатита.
Исследование SAVOR FDA определило более высокий риск сердечной недостаточности в 2013 году. В 2015 году предупреждение было расширено с возможностью более высокой смертности. 28 августа 2015 года FDA предупредило пациентов о возникновении возможной суставной боли.
Нередко «Янумет» назначается в комбинации с агонистом PPARγ (глитазоном) у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа. Используя базу данных фармаконадзора FDA, доступную бесплатно онлайн, группа исследователей сравнила информацию об эксенатидах или ситаглиптине в период с 2004 по 2009 год с результатами, полученными с другими препаратами.
Отчет, опубликованный на веб-сайте журнала «Гастроэнтерология», показывает, что сообщаемая частота панкреатита была примерно в 11 раз выше с использованием эксенатида и в 7 раз выше с ситаглиптином: оба различия статистически значимы. Частота опухоли поджелудочной железы в обоих случаях была в 3 раза выше. Этот анализ был основан на 971 случаев панкреатита, связанных с эксенатидом и 131 случаем, связанным с ситаглиптином. Авторы не сравнивали показатели, связанные с инсулином.
Соответствующий отчет был впоследствии отозван с веб-сайта Гастроэнтерологии после сильного давления со стороны фармацевтических компаний, которые продают эти препараты, сообщает The British Medical Journal. Новый отчет будет опубликован в печатном издании Gastroenteroly в июле 2011 года.
Учитывая отсутствие предварительных исследований, сравнивающих эти новые препараты с метформином, эти данные трудно интерпретировать.
Побочные действия
Во время терапии «Януметом» может возникать головная боль и гипогликемия. Такие побочные реакции встречаются у 1 из 100 пациентов. Иногда «Янумет» также вызывает головокружение и запор.
Запрещено употреблять препараты, которые действуют на содержание глюкозы. У некоторых пациентов возникали желудочно-кишечные расстройства – диарея, рвота, тошнота, вздутие живота и сухость во рту.
Риск развития рака поджелудочной железы может быть увеличен за счет приема ситаглиптина. Признаки, требующие посещения врача, – это быстрая потеря массы тела и желтуха. В редких случаях ситаглиптин может вызвать увеличение количества определенных ферментов печени (трансаминаз) или даже гепатит. Если появляются симптомы побочных эффектов (усталость, пожелтение кожи, тошнота), следует немедленно обратиться к врачу.
Дозировка и передозировка
«Янумет» принимается один раз в день в виде таблетки со стаканом воды и независимо от приема пищи. Обычно взрослые принимают лекарство один раз в день утром. Если пациенты забыл принять таблетки, не рекомендуется увеличивать дозу без рекомендации врача.
Взаимодействие
Противодиабетический агент практические не взаимодействует с другими лекарственными средствами.
Умеренная и тяжелая почечная недостаточности могут влиять на экскрецию активных веществ. Вещества могут впоследствии накапливаться в организме. Поэтому врач будет корректировать дозировку препарата.
Комбинация ситаглиптина с дигоксином может привести к фатальным последствиям. Поскольку дигоксин обладает узким терапевтическим диапазоном (т.е. может быстро стать токсичным в случае передозировки), пациенту потребуется обратиться к доктору.
«Янумет» может вызывать гипогликемию (резкое снижение гликемии). Основные признаки (потливость, экстрасистолы, недомогание) могут маскироваться приемом бета-блокаторов.
Во время лечения медикаментозным средством может возникать острое воспаление поджелудочной (панкреатит). Возможными признаками этого являются постоянные сильные боли в животе. Когда возникают такие симптомы, следует обратиться к врачу.
Детям, беременным женщинам и кормящим матерям не следует принимать лекарственный препарат, поскольку безопасность и польза вещества не изучались в клинических исследованиях.
Аналоги
Основные названия аналогов (заменителей) медикамента:
| Наименование препарата | Действующее вещество | Максимальный терапевтический эффект | Цена за упаковку, руб. |
| «Янувия» | Ситаглиптин | 1-4 | 1800 |
| «Метформин» | Метформин | 1-2 | 120 |
Отзывы
Мнение компетентного врача и пациента.
«Янумет» – комбинированный препарат, который применяется при неэффективности других гипогликемических средств. Лекарств может оказывать сильный гипогликемический эффект, поэтому требуется соблюдать особую осторожность при выборе дозировки. В целом, препарат эффективно снижает гликемию при диабете и улучшает самочувствие больных.
Виктор Александрович, диабетолог
Принимаю «Янумет» уже 2 месяца и ощущаю первые улучшения: пропала чрезмерная жажда и не бегаю в туалет. Препарат назначили из-за неэффективности метформина. Из побочных действий только слабые боли в желудке, которые проходят после приема пищи.
Семен, 38
Цена (по РФ)
Стоимость препарата варьируется от 2200 до 3600 рублей. Точную стоимость рекомендуется уточнять в аптеке.
Совет! Перед употреблением нужно проконсультироваться с врачом.