Механизм действия «Саксаглиптина», состав, аналоги, отзывы, цена, противопоказания, показания, взаимодействия и форма выпуска

Саксаглиптин – лекарственное гипогликемическое средство, которое применяется в клинической практике для лечения неинсулинозависимого диабета. В статье мы разберем саксаглиптин – инструкция по применению.

Лекарство

Внимание! В анатомо-терапевтически-химической (АТХ) классификации саксаглиптин обозначается кодом A10BH03. Международное непатентованное наименование (латынь): Saxagliptin.

Форма выпуска

Саксаглиптин (С18Н25N3O2, Мг = 315,41 г/моль) содержится в лекарственных препаратах в виде белого кристаллического порошка, который только слегка растворим в воде. Лекарственное средство доступно в виде таблеток с пленочным покрытием по 2,5 мг и 5 мг. Торговое фармацевтическое название: «Онглиза».

Фармакодинамика и фармакокинетика: описание

Саксаглиптин является третьим глиптином, утвержденным в России. Глиптины являются селективными ингибиторами мембранных ферментов. DPP-4 отвечает за деградацию «инкретинов». Инкретины формируются в эндокринных клетках кишечника; наиболее важными являются глюкагоноподобный пептид-1 (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП). Полипептиды секретируются после приема еды, что приводит к стимуляции секреции инсулина и ингибированию продуцирования глюкагона. Саксаглиптин обладает антидиабетическим действием. Следует отметить, что DPP-4 катализирует не только распад инкретинов, но также и цитокинов, и других пептидов.

ГПП-1

После перорального введения саксаглиптин быстро абсорбируется: пиковые уровни в плазме достигаются через 2 часа. Пероральная биодоступность составляет около 70%. Препарат метаболизируется через CYP3A4 и CYP3A5 в активное соединение – 5-гидроксисаксаглиптин (M2) – а также другие, менее важные метаболиты. M2 имеет примерно половину фармакологической активности медикамента. Период полувыведения в плазме составляет около 2½ часа, а M2 – около 3 часов. Препарат преимущественно выводится из организма в неизменном виде (70%) и с мочой (30%). Соответственно, кинетика практически не изменяется при снижении функции печени.

Показания и противопоказания

Эффективность и переносимость медикаментозного препарата была изучена в 6 опубликованных исследованиях, в которых новое вещество тестировалось как монотерапия или вспомогательная терапия. В этих исследованиях не изучались эффекты на заболеваемость и смертность. Препарат не сравнивали с другими глиптинами.

В двойном слепом исследовании диабетики получали саксаглиптин в различных дозах или плацебо. Никаких других антидиабетических препаратов пациенты не принимали. В когорте, которая получала «низкие» суточные дозировки, 282 человека лечились в течение 12 недель. Плацебо-лечение привело к незначительному снижению HbA1c. Значительное большее снижение было достигнуто во всех группах, которые принимали препарат саксаглиптином. Наилучший результат дал суточная доза 5 мг саксаглиптина.

Гемоглобин

Второе исследование, в котором приняло участие 265 человек, продолжалось 24 недели. Сравнивали три дозировки препарата и группу плацебо. В то время как среднее значение HbA1c несколько увеличилось с плацебо, это значение уменьшилось с помощью медикамента. От 35% до 41% активных пользователей имели HbA1c менее 7%. Кроме того, уровень глюкозы в крови (перед и черезе 2 часа после приема пищи) были значительно ниже при применении медикамента, чем с плацебо.

24-недельное исследование использовало для сравнения глибенкламид в дозе 7,5-15 мг/день. В случае недостаточного эффекта пациентам давали метформин. В исследовании участвовало 768 человек с начальными значениями HbA1c в диапазоне от 7,5 до 10%. В комбинации с сульфонилмочевиной, доза 2,5 мг саксаглиптина лишь незначительно уменьшала гликированный гемоглобин.

В ином исследовании 565 пациентов с диабетом получали медикаментозный препарат или плацебо в дополнение к стабильному базовому лечению глитазоном. Исследование было в целом посвящено изучению эффективности пиоглитазона. В этом исследовании значительное улучшение метаболического статуса было достигнуто в течение 24 недель с помощью комбинации веществ.

У детей и подростков до 18 лет препарат не изучался. Саксаглиптин также лучше не назначать беременным женщинам и во время лактации.

Побочные действия

У 5% пациентов возникала головная боль, инфекции верхних дыхательных путей и мочевыводящих путей. Такие побочные эффекты были сходными в исследованиях плацебо. Синусит, боль в животе, гастроэнтерит или рвота были зарегистрированы у более чем 2% тех, кто активно лечился препаратом. Абсолютное количество лимфоцитов при использовании препарата. У одного пациента возникла лимфоцитопения, однако потом ученые выяснили, что он проходил лучевую терапию.

Аллергические реакции (крапивница, отек лица) наблюдались у 1,5% пациентов, получавших саксаглиптин. Гипогликемия почти всегда возникала при комбинированной терапии сульфонилмочевиной. В общем, саксаглиптин не вызывает увеличения веса. Однако периферический отек обычно наблюдался при использовании медикамента в дозе 5 мг в день. Согласно некоторым исследованиям, препарат может вызвать острый панкреатит.

Дозировка и передозировка

Препарат одобрен для лечения взрослых с инсулиннезависимым диабетом в ежесуточной дозе 2,5 или 5 мг в качестве монотерапии или в качестве дополнения к метформину, сульфонилмочевинам или глитазонам. Комбинация с инсулином не рекомендуется. В случае нарушения функции почек максимальная доза составляет 2,5 мг/сут. Перед первым назначением необходимо проверить уровень креатинина в плазме.

Метформин

Взаимодействие

Сильные ингибиторы CYP3A4/5 – кетоконазол – могут приводить к значительному увеличению уровней саксаглиптина в плазме. Если требуется совместное введение с кетоконазолом, ежедневная доза не должна превышать 2,5 мг. Более слабые ингибиторы CYP3A4/5, такие как дилтиазем, не требуют уменьшения дозы. Согласно устаревшим знаниям, препарат не влияет на кинетику других лекарств.

Аналоги

Саксаглиптин – аналоги и заменители:

Наименование препарата Действующее вещество Максимальный терапевтический эффект Цена за упаковку, руб.
«Амикс» Глимепирид 1-3 часа 230
«Глайри» Глимепирид 1-3 часа 130
«Амикс»

Отзывы

Мнение диабетолога и диабетика о препарате.

Глиптины применяют только для лечения диабета второго типа. Лекарство этой группы могут вызывать гипогликемию в высоких дозировках, поэтому требуется соблюдать осторожность. В целом, препараты обладают безопасным профилем побочных реакций и высокой эффективностью.

Станислав Александрович, диабетолог

Поставили диабет год назад. Пытался сначала изменить диету, много тренировался, но ничего не давало результатов. Врач прописал несколько препаратов, которые не помогли. Пью саксаглиптин уже 3 месяц. Неблагоприятных эффектов не ощущаю, но гликемия вернулась в норму.

Никита, 44

Цена (по РФ)

Стоимость медикамента, независимо от дозы, составляет 2200 рублей в месяц. Лекарство стоит дороже, чем вилдаглиптин (1200 рублей в месяц). Однако, являются ли рекомендуемые дозы эквивалентными, неясно. Метформин – один из наиболее дешевых и эффективных препаратов: стоимость составляет 100 рублей.

Совет! Перед применением рекомендуется проконсультироваться с доктором. Лекарство отпускается строго по рецепту врача.